ඇ.එ.ජ. ගෘහස්ථ සැපයුම, කැනඩාව දේශීය සැපයුම, යුරෝපීය ගෘහස්ථ සැපයුම

Buparlisib (944396-07-0)

ණය ශ්රේණිය:
5.00 පිටතට 5 මත පදනම්ව 1 පාරිභෝගික ණය ශ්රේණිය
SKU: 944396-07-0. වර්ගය:

AASraw යනු CGMP රෙගුලාසි සහ අනුගමනය කළ හැකි තත්ත්ව පාලන ක්රමයක් යටතේ Buparlisib (CAS 944396-07-0) සංශ්ලේෂණය සහ නිෂ්පාදන හැකියාව.

බුප්පලිස්බු කුඩු Pan-පන්තියේ I fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K) පවුලේ වාචික, ෛජව විෙශේෂිත, අතිශයින්ම නිශ්චිත සහ බලවත් සංඝටකයක් වන අතර, එය පිළිකා කාරකයක් ෙලස එහි විභව කාර්යභාරය දැනට විමර්ශනය කරයි.

AASRAW කුඩු PDF ඉ Icon

නිෂ්පාදනය විස්තරය

බුප්පලිස්බයි වීඩියෝ


Buparlisib මූලික ලක්ෂණ

නම: බුප්පරිස්සිබ්
CAS: 944396-07-0
අණුක සමීකරණ: C18H21F3N6O2
අණුක බර: 410.3935496
මෙල්ට් පොයින්ට්: 645.7 ± 65.0 ° C
ගබඩා කිරීම Temp: -20 ° C
වර්ණ: සුදු ස්ඵටිකමය කුඩු


Buparlisib (944396-07-0) භාවිතයෙන් ස්ටෙරොයිඩ් චක්රයේ භාවිතය

නම්

Buparlisib (944396-07-0), වාචික ප්ලාස්ටික් I ෆොස්ෆොටීඩිනොසිටෝල්-3-kinase (PI3K) සංඝටකයකි.

සායනික පියයුරු පිළිකා

① පසුබිම

Buparlisib යනු මුඛ පං පන්තියේ I ෆොස්ෆොටීඩිනොසිටෝල්-3-kinase (PI3K) සංඝටකයකි. වර්තමාන අවධියේදී මාංශපේෂි පියයුරු පිළිකා ඇති රෝගීන් සඳහා Capecitabin සහිත බුප්පාර්ලීසිබ් වල ආරක්ෂාව, ඖෂධීය ශාක හා ක්රියාකාරීත්වය ඇගයීමට ලක් කරන ලදී.

② රෝගීන් සහ ක්රම
50 සතියක් සඳහා 100 සතිපතා 3 සඳහා දිනකට බපර්ලිසිබ් දිනකට වරක් බුෆැලිසිබ් දිනකට වරක් ලබා ගන්නා ලදි (සෙන්ටිමීටර, 1000 සිට 1250 mg) දිනකට කැප්සිබටබයින් සති 2 ක් (පරාසය, 2 සිට 2 mg / m1 දක්වා) 3 සඳහා වෙන් කර ඇත. ද්රව ප්රසාරණය භාවිතා කරන ලද සාම්ප්රදායික "3 + XNUMX" මෝස්තරය භාවිතා කළ අතර, මාත්රාවන්ට සීමාවන්ට ලක් වන විෂ සහිත (ඩීඑල්ටීටී) සහ උපරිම ඉවසාගත හැකි මාත්රා භාවිතා කරන ලද සම්මත නිර්වචන භාවිතා කළේය.

③ ප්රතිඵල
25 රෝගීන් ලියාපදිංචි කළ 23 සඳහා DLT සඳහා හැකි වන අතර 17 ප්රතිචාර සඳහා ප්රතිචාර දැක්විය හැකිය. මෙම සංයෝජිතතාවේ උපරිම ඉවසාගත මාත්රාව බුප්පරිසිබ් 100 mg දිනපතා සහ capecitabine 1000 mg / m2 දිනකට දෙවරක්. ඩීඑල්ටී වර්ගයේ ශ්රේණියේ 3 හයිපර් ග්ලයිසිම් සහ ශ්රේණියේ 3 ව්යාකූලත්වය ඇතුළත් විය. වඩාත් පොදු වර්ගයේ 3 විෂ බව පාචනය හා අසාර්ටේට් ආම්නොන්ටාන්ස්ෆේස් සහ ඇලිනීන් ට්රාන්ස්ඇමනේසා ඉහළ අගයක් විය. එක් රෝගියෙකු ප්රතිකාර සඳහා සම්පූර්ණ ප්රතිචාරයක් දැක්වීය. බුගර්ලිසිබ් (3-4-944396) මාත්රාව නියත වශයෙන්ම නියුක්ත වූ නමුත් X capsitabine මාත්රාව ඉහළ ගොස් ඇති අතර, බුප්පලිසිබ් ප්ලාස්මා සාන්ද්රණයේ සැලකිය යුතු වැඩි වීමක් දක්නට ලැබේ.

නිගමනය
මස්පිඬු පිළිකා ඇති රෝගීන් සඳහා බපර්ලීසිබ් සංයෝගයේ සංයෝජනය සාමාන්යයෙන් හොඳින් ඉවසාගත හැකි අතර රෝගීන් කීප දෙනකුගේ දිගු කාලීන ප්රතිචාර දක්වයි. PIK3CA විකෘතතා වලදී අනපේක්ෂිත අඩු PIX3CA විකෘතතා (17 2) දැකිය හැකි අතර, 7 පමණක් ඇති වූ XNUMX ටෙස්ට් වර්ගවල එක්ස්පීඑක්ස් හිස් ආම්ලිකතාවයක් දක්නට ලැබුණි. සංෙයෝග පිළිබඳව තවදුරටත් අධ්යයනය කිරීම අසාමාන්ය ලෙස, විභව ඖෂධීය ඖෂධ අන්තර්ක්රියා සහ වඩාත් නිවැරදිව අනාවැකි ජෛවවිවිධානයන් පිළිබඳ පැහැදිලි කිරීම සඳහා පුලුල් ඖෂධීය ඖෂධ හා න්යාය විශ්ලේෂණයන් සමඟ වැඩි දියුණු කිරීමක් සිදු නොකරයි.

වැඩිදුර උපදෙස්

ෆොස්ෆැතිඩිලිනොසිටෝල් 3-kinase (PI3K) / AKT / ක්ෂීරපායී ක්ෂය වීමේ සංඥා මාර්ගයේ ඇතිවන වෙනස්කම් පියයුරු පිළිකා ඇතුළු පිළිකා රාශියක වර්ධනයට සහ පැවැත්ම සඳහා වැදගත් වේ. මීට අමතරව, PI3K සංඥාකරණයේ දුර්ගන්ධණයට පිළිකා කාරක කිහිපයකට ප්රතිරෝධය දැක්විය හැකිය. PI3K අක්රමිකතා නිසා, ප්රතිජීවක ඖෂධ ලෙස ක්රියාකාරී විය හැකිය. බ්පර්ලිසිබ් යනු Pan-class I PI3K පවුලේ ප්රභල හා අතිශයින්ම විශේෂිත මුඛ සංක්රමණිකයකි. Buparlisib නිශ්චිතව ATP-තරඟකාරී ආකාරයකින් PI3K / AKT කිනාස් සංඥා මාර්ගයේ IX PIK3 විශේෂිතව තාවකාලිකව තාපනය කරයි. එබැවින් ද්විතීයික එම්එස්ඒජර් පොස්පැතිඩලින්ඩිනොසිටෝල් (3,4,5) -триස්ෆොස්පේට් සහ PI3K සංඥා මාර්ගයේ සක්රිය කිරීම. මෙය පිළිකාමය සෛල ජනගහනය තුළ පිළිකා සෛල වර්ධනය හා පැවැත්ම උග්ර කිරීමට හේතු විය හැක. Buparlisib දැනට පියයුරු පිළිකා ඇතුළු විවිධ ශෝචන සහිත රෝගීන් සඳහා පරීක්ෂණ පවත්වයි. Buparlisib ප්රතිරෝධී වර්ගයේ නියෝජිතයෙකු ලෙස තහවුරු කර ඇති අතර එය සංවර්ධනය කිරීම සඳහා විශාල උත්සාහයන් ගෙන ඇත. කෙසේ වෙතත්, බුප්පලිස්බි සමෝසාධක ප්රතිකාරය මෙතෙක් නිහතමානීව ප්රතිලාභ ලබා ඇත. විවිධ ප්රතික්රියාකාරක සමඟ බුපාරිස්සිබ් (buparlisib) සංයෝජනය වන ප්රතිඵල - එනම්, එන්ඩොක්රීටී ප්රතිකාර, HER2 ප්රතිකාර සහ රසායනික චිකිත්සාව - සංචිතශීලී කාර්යක්ෂමතාවයක් පෙන්නුම් කර ඇත.


AASraw වෙතින් Buparlisib මිලදී ගන්නේ කෙසේද?

1. අපව විද්යුත් තැපෑලෙන් අපව සම්බන්ධ කර ගන්න විමර්ශන පද්ධතිය, හෝ මාර්ගගත ස්කයිප්පාරිභෝගික සේවා නියෝජිත (CSR).
2. ඔබේ විමසීම් කළ ප්රමාණය හා ලිපිනය සපයන්න.
3. අපගේ ආයතනික සමාජ වගකීම් ආයතනය විසින් ඔබට මිල ගණන්, ගෙවීමේ කාල සීමාව, ලුහුබැඳීම් අංකය, බෙදාහැරීමේ ක්රම සහ ඇස්තමේන්තුගත පැමිණීමේ දිනය (ETA) ලබා දෙනු ඇත.
4. ගෙවීම් සිදු කරන අතර භාණ්ඩය 12 පැය තුළ භාණ්ඩ යැවීම (10kg ඇතුලත ඇණවුම්).
5.ඔහුට ලැබුණු අදහස් සහ අදහස් දැක්වීය.

වැළැක්වීම සහ වියාචනය:

මෙම ද්‍රව්‍යය විකුණනු ලබන්නේ පර්යේෂණ භාවිතය සඳහා පමණි. විකිණීමේ නියමයන් අදාළ වේ. මානව පරිභෝජනය සඳහා හෝ වෛද්‍ය, පශු වෛද්‍ය හෝ ගෘහස්ථ භාවිතය සඳහා නොවේ.


=

COA

HNMR

වට්ටෝරු

පරිශීලන සහ නිෂ්පාදන උපුටා දැක්වීම්