@ මාධ්‍ය පමණක් තිරය සහ (-වෙබ්කිට්-මිනි-උපාංග-පික්සල්-අනුපාතය: 1.5), තිරය පමණක් සහ (-moz-min-device-pixel-ratio: 1.5), තිරය සහ (-o-min-device-pixel -අනුපාතය: 3/2), තිරය පමණක් සහ (අවම උපාංග-පික්සල් අනුපාතය: 1.5) {}
AASraw විසින් NMN සහ NRC කුඩු තොග වශයෙන් නිෂ්පාදනය කරයි!

ජෙෆිටිනිබ්

  1. Gefitinib දළ විශ්ලේෂණය
  2. Gefitinib ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය
  3. Gefitinib භාවිතය ලෝකයේ
  4. Gefitinib හි අතුරු ආබාධ
  5. Gefitinib ආචයනය
  6. තවත් සෙවීම: “පෙනහළු පිළිකා ler ාතකයා” ජෙෆිටිනිබ්

 

ජෙෆිටිනිබ් දළ විශ්ලේෂණය

ජෙෆිටිනිබ් යනු කයිනාස් නිෂේධනයකි. ජෙෆිටිනිබ් හි රසායනික නාමය 4-ක්විනසොලිනමයින් එන්- (3-ක්ලෝරෝ -4-ෆ්ලෝරෝෆෙනයිල්) -7-මෙතොක්සි -6- [3- (4-මෝෆොලිනයිල්) ප්‍රොපොක්සි] .ගෙෆිටිනිබ්ට අණුක සූත්‍රය ඇත C22H24ClFN4O3 , ඩෝල්ටන් 446.9 ක සාපේක්ෂ අණුක ස්කන්ධයක් වන අතර එය සුදු පැහැති කුඩු වේ. ජෙෆිටිනිබ් යනු නිදහස් පදනමකි. අණුවේ pKas 5.4 සහ 7.2 ඇත. ජෙෆිටිනිබ් pH 1 හි අරපිරිමැස්මෙන් ද්‍රාව්‍ය ලෙස අර්ථ දැක්විය හැකි නමුත් pH 7 හා pH 4 අතර ද්‍රාව්‍යතාව තියුනු ලෙස අඩු වීමත් සමඟ pH 6 ට වඩා ද්‍රාව්‍ය වේ. පිරිඩින් වල, ටෙට්‍රාහයිඩ්‍රොෆුරන් හි ද්‍රාව්‍ය වන අතර මීතෙනෝල්, එතනෝල් (99.5%), එතිල් ඇසිටේට්, ප්‍රොපන් -2 ඔල් සහ ඇසිටොනයිට්‍රයිල් වල ද්‍රාව්‍ය වේ.

ජෙෆිටිනිබ් ටැබ්ලට් දුඹුරු පටල ආලේපිත ටැබ්ලට් ලෙස ලබා ගත හැකි අතර එහි මිලිග්‍රෑම් 250 කි gefitinib කුඩු, වාචික පරිපාලනය සඳහා. IRESSA ටැබ්ලට් පරිගණකයේ අක්‍රීය සං ingredients ටක වන්නේ ලැක්ටෝස් මොනොහයිඩ්‍රේට්, මයික්‍රොක්‍රිස්ටලීන් සෙලියුලෝස්, ක්‍රොස්කාර්මෙලෝස් සෝඩියම්, පොවිඩෝන්, සෝඩියම් ලෝරිල් සල්ෆේට් සහ මැග්නීසියම් ස්ටීරේට් ය. ටැබ්ලටයේ ආලේපනය හයිප්‍රොමෙලෝස්, පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් 300, ටයිටේනියම් ඩයොක්සයිඩ්, රතු ෆෙරික් ඔක්සයිඩ් සහ කහ ෆෙරික් ඔක්සයිඩ් වලින් සමන්විත වේ.

 

තාක්ෂණික තොරතුරු:

නම ජෙෆිටිනිබ්
විධිමත් නම N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
CAS අංකය 184475-35-2
සින්ඩිනම් ZD 1839
අණුක සමීකරණ C22H24ClFN4O3
ෆෝර්මලාවල බර 446.9
පිරිසිදුකම ≥ 98%
සම්පාදනය ස්ඵටිකමය ඝනයක්
ද්රාව්යතාව DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 mg / ml
එතනෝල්: 0.3 mg / ml
ස්මිල්ස් COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
Inchhi Code InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChi යතුර XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
ගබඞා -20 ° C

 

ජෙෆිටිනිබ් භාවිතා කරනුයේ කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකාවට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා වන අතර එය ශරීරයේ අනෙකුත් කොටස් වලට ව්‍යාප්ත වී ඇත. ජෙෆිටිනිබ් යනු කයිනාස් නිෂේධක නමින් හැඳින්වෙන of ෂධ වර්ගයක ය. එය ක්‍රියාත්මක වන්නේ ස්වාභාවිකවම උපකාර කිරීමට අවශ්‍ය විය හැකි යම් ද්‍රව්‍යයක ක්‍රියාකාරිත්වය අවහිර කිරීමෙනි පිළිකා සෛල ගුණනය වේ.

AASraw යනු Gefitinib හි වෘත්තීය නිෂ්පාදකයා වේ.

උද්ධෘත තොරතුරු සඳහා කරුණාකර මෙහි ක්ලික් කරන්න: හිස්අප හා සම්බන්ධ වේ

 

ජෙෆිටිනිබ් ක්රියාවලියේ යාන්ත්රණය

ජෙෆිටිනිබ් යනු එපයිඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකයේ (ඊජීඑෆ්ආර්) ටයිරොසින් කයිනස් වල නිෂේධනයක් වන අතර එය එන්සයිමයේ ඇඩෙනොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් (ඒටීපී) බන්ධන අඩවියට බන්ධනය වේ. EGFR බොහෝ විට පෙනහළු හා පියයුරු වැනි ඇතැම් මිනිස් පිළිකා සෛල තුළ අධික ලෙස පීඩනයට ලක්ව ඇති බව පෙන්නුම් කරයි පිළිකා සෛල වේ. Overexpression ප්‍රති-ඇපොප්ටෝටික් රාස් සං signal ා සම්ප්‍රේෂණ කඳුරැල්ල වැඩි දියුණු කිරීමට හේතු වන අතර, එහි ප්‍රති cancer ලයක් ලෙස පිළිකා සෛලවල පැවැත්ම සහ පාලනයකින් තොරව සෛල ප්‍රගුණනය සිදු වේ. ජෙෆිටිනිබ් යනු ඊජීඑෆ්ආර් ටයිරොසින් කයිනස් හි පළමු වරණීය නිෂේධකය වන අතර එය හර් 1 හෝ අර්බ්බී -1 ලෙසද හැඳින්වේ. ඊජීඑෆ්ආර් ටයිරොසින් කයිනස් නිෂේධනය කිරීමෙන්, පහළ සං sign ා කඳුරැල්ල ද නිෂේධනය කර ඇති අතර එහි ප්‍රති mal ලයක් ලෙස මාරාන්තික සෛල ප්‍රගුණනය වළක්වයි.

 

ජෙෆිටිනිබ් ලෝකයේ භාවිතා කරන්න

Gefitinib දැනට රටවල් 64 කට අධික සංඛ්‍යාවක අලෙවි කෙරේ. ජෙෆිටිනිබ් 2002 ජූලි මාසයේ සිට ජපානයේ දී අනුමත කර අලෙවි කරන ලද අතර එය import ෂධ ආනයනය කළ පළමු රට බවට පත්විය.

එම FDA විසින් අනුමත කරන ලද gefitinib කුඩා නොවන සෛලීය පෙනහළු පිළිකා සඳහා (එන්එස්සීඑල්සී) 2003 මැයි මාසයේදී .එය තෙවන පෙළ ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ප්ලැටිනම් පාදක කරගත් සහ ඩොසෙටාක්සෙල් රසායනික චිකිත්සාව අසමත් වීමෙන් පසු දේශීයව දියුණු හෝ පාරදෘශ්‍ය එන්එස්සීඑල්සී රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ඒකපුද්ගල ප්‍රතිකාරයක් ලෙස අනුමත කරන ලදී.

2005 ජුනි මාසයේදී එෆ්ඩීඒ නව රෝගීන් සඳහා භාවිතා කිරීම සඳහා වූ අනුමැතිය ඉවත් කර ගත්තේ එය ආයු කාලය දීර් that කළ බවට සාක්ෂි නොමැති වීම හේතුවෙනි.

යුරෝපයේ ජෙෆිටිනිබ් 2009 සිට උසස් එන්එස්සීඑල්සී හි EGFR විකෘති ඇති රෝගීන් සඳහා වන සියලුම ප්‍රතිකාර ක්‍රම වලින් දැක්වේ. මෙම ලේබලය ප්‍රදානය කරනු ලැබුවේ ප්‍රගති-නිදහස් පැවැත්මට එදිරිව සැලකිය යුතු ලෙස වැඩිදියුණු කිරීම සඳහා වන පළමු පෙළ ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ජෙෆිටිනිබ් නිරූපණය කිරීමෙන් පසුව ය. මෙම රෝගී ජනගහනයේ ජෙෆිටිනිබ් විශිෂ්ටත්වය තහවුරු කළ තුන්වන අදියර අත්හදා බැලීම්වලින් පළමු අවස්ථාව IPASS වේ.

දැනට ජෙෆිටිනිබ් අලෙවි කරන වෙනත් බොහෝ රටවල අවම වශයෙන් එක් රසායනික චිකිත්සක තන්ත්‍රයක්වත් ලබා ඇති උසස් එන්එස්සීඑල්සී රෝගීන් සඳහා එය අනුමත කර ඇත. කෙසේ වෙතත්, ඊජීඑෆ්ආර් විකෘති ඇති රෝගීන් සඳහා පළමු පෙළ ප්‍රතිකාරයක් ලෙස එහි ලේබලය පුළුල් කිරීමේ අයදුම්පත් නවතම විද්‍යාත්මක සාක්ෂි මත පදනම්ව ක්‍රියාත්මක වෙමින් පවතී. [උපුටා දැක්වීම අවශ්‍යයි] 2012 අගෝස්තු වන විට නවසීලන්තය ජෙෆිටිනිබ් රෝගීන් සඳහා පළමු පෙළ ප්‍රතිකාර ලෙස අනුමත කර ඇත. බොළඳ දේශීය වශයෙන් දියුණු හෝ පාරදෘශ්‍ය, හඳුනාගත නොහැකි එන්එස්සීඑල්සී සඳහා ඊජීඑෆ්ආර් විකෘතිය. මෙය මාස 4 ක ආරම්භක කාල සීමාවක් සහ ප්‍රගතියක් නොමැති නම් අළුත් කිරීම සඳහා ප්‍රසිද්ධියේ අරමුදල් සපයයි. 13 ජූලි 2015 වන දින එෆ්ඩීඒ විසින් ජෙෆිටිනිබ් එන්එස්සීඑල්සී සඳහා පළමු පෙළ ප්‍රතිකාරයක් ලෙස අනුමත කරන ලදී.

ජෙෆිටිනිබ්

අතුරු ආබාධ ජෙෆිටිනිබ්

Gefitinib හි අතුරු ආබාධ ගැන මතක තබා ගත යුතු වැදගත් කරුණු:

ලැයිස්තුගත කර ඇති සියලුම අතුරු ආබාධ බොහෝ දෙනෙකුට අත්විඳිය නොහැක.

Effects අතුරු ආබාධ බොහෝ විට ඒවායේ ආරම්භය හා කාලසීමාව අනුව පුරෝකථනය කළ හැකිය.

Effects අතුරු ආබාධ සෑම විටම පාහේ ආපසු හැරවිය හැකි අතර ප්‍රතිකාර අවසන් වූ පසු එය පහව යනු ඇත.

Side අතුරු ආබාධ අවම කිරීමට හෝ වළක්වා ගැනීමට බොහෝ විකල්ප තිබේ.

Effects අතුරු ආබාධ ඇතිවීම හෝ බරපතලකම සහ of ෂධයේ effectiveness ලදායීතාවය අතර කිසිදු සම්බන්ධයක් නොමැත.

 

ජෙෆිටිනිබ් ලබා ගන්නා රෝගීන් සඳහා පහත සඳහන් අතුරු ආබාධ බහුලව දක්නට ලැබේ (30% ට වඩා වැඩි ගණනක):

පාචනය

Reaction සමේ ප්‍රතික්‍රියා (කුෂ් ,, කුරුලෑ)

AASraw යනු Gefitinib හි වෘත්තීය නිෂ්පාදකයා වේ.

උද්ධෘත තොරතුරු සඳහා කරුණාකර මෙහි ක්ලික් කරන්න: හිස්අප හා සම්බන්ධ වේ

 

ජෙෆිටිනිබ් ලබා ගන්නා රෝගීන්ගෙන් මෙම අතුරු ආබාධ අඩු පොදු අතුරු ආබාධ වේ (10-29% පමණ):

Ause ඔක්කාරය

Om වමනය

කැසීම

දුර්වල ආහාර රුචිය

අක්ෂි කුපිත වීම

 

අතරමැදි පෙනහළු රෝගයේ බරපතල අතුරු ආබාධයක දුර්ලභ අවස්ථා (1% ක් පමණ) (නියුමෝනියාව හෝ ආසාදනයකින් තොරව පෙනහළු වල දැවිල්ල). මෙම අතුරු ආබාධය ඇති වූ විට, බොහෝ විට එය කැස්ස සමඟ හුස්ම ගැනීමේ අපහසුතාවයක් හෝ අඩු ශ්‍රේණියේ උණක් රෝහල් ගත කිරීම අවශ්‍ය විය. නඩු වලින් 1/3 ක් මරණයට හේතු වී තිබේ. ජෙෆිටිනිබ් ගන්නා විට හදිසියේ හුස්ම හිරවීම, කැස්ස සහ / හෝ උණ ඇති වුවහොත්, ඔබේ සෞඛ්‍ය සේවා වෘත්තිකයාට දන්වන්න.

ජෙෆිටිනිබ් සමඟ ප්‍රතිකාර කළ රෝගීන් තුළ අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්ව පරීක්ෂණවල (ට්‍රාන්ස්ඇමිනේස්, බිලිරුබින් සහ ක්ෂාරීය පොස්පේටේස්) උන්නතාංශය නිරීක්ෂණය වී ඇත. මෙම උන්නතාංශ වල අක්මාව විෂ වීමේ කිසිදු රෝග ලක්ෂණයක් නොතිබුණි. කෙසේ වෙතත්, ඔබ ජෙෆිටිනිබ් ගන්නා අතරතුර වරින් වර ඔබේ අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වය නිරීක්ෂණය කිරීම සඳහා ඔබේ සෞඛ්‍ය සේවා වෘත්තිකයා රුධිර පරීක්ෂණ පරීක්ෂා කළ හැකිය.

සියලුම අතුරු ආබාධ ඉහත ලැයිස්තුගත කර නොමැත. සමහර දුර්ලභ (රෝගීන්ගෙන් 10% ට වඩා අඩු සංඛ්‍යාවක්) මෙහි ලැයිස්තුගත කර නොමැත. කෙසේ වෙතත්, ඔබ අසාමාන්‍ය රෝග ලක්ෂණ අත්විඳින්නේ නම් ඔබ සැමවිටම ඔබේ සෞඛ්‍ය සේවා සපයන්නාට දැනුම් දිය යුතුය.

 

Gefitinib ගබඞා

ජෙෆිටිනිබ් එය පැමිණි කන්ටේනරය තුළ තබා ගන්න, තදින් වසා ඇති අතර ළමයින්ට ළඟා විය නොහැක. කාමර උෂ්ණත්වයේ දී සහ අතිරික්ත තාපයෙන් හා තෙතමනයෙන් away ත්ව සිටින්න (නාන කාමරයේ නොවේ).

සුරතල් සතුන්, ළමයින් සහ වෙනත් පුද්ගලයින්ට ඒවා පරිභෝජනය කළ නොහැකි බව සහතික කිරීම සඳහා අනවශ්‍ය ජෙෆිටිනිබ් විශේෂ ආකාරවලින් බැහැර කළ යුතුය. කෙසේ වෙතත්, ඔබ මෙම ජෙෆිටිනිබ් වැසිකිළියෙන් පහළට නොයන්න. ඒ වෙනුවට, ඔබේ ජෙෆිටිනිබ් බැහැර කිරීමට හොඳම ක්‍රමය වන්නේ take ෂධ ලබා ගැනීමේ වැඩසටහනකි. ඔබේ ප්‍රජාව තුළ ආපසු ලබා ගැනීමේ වැඩසටහන් ගැන දැන ගැනීමට ඔබේ pharmacist ෂධවේදියෙකු සමඟ කතා කරන්න හෝ ඔබේ දේශීය කසළ / ප්‍රතිචක්‍රීකරණ දෙපාර්තමේන්තුව අමතන්න. බලන්න FDA හි Medic ෂධ ආරක්ෂිතව බැහැර කිරීම වෙබ් අඩවිය ආපසු ලබා ගැනීමේ වැඩසටහනකට ඔබට ප්‍රවේශය නොමැති නම් වැඩි විස්තර සඳහා.

සෑම බල්බයක්ම දරුවන්ට නොපෙනෙන ලෙස සතිපතා ප්ලාස්ටික් සහායකයින්ට, කීම්, පැච් සහ ආශ්වාස කරන්නන් වැනි කුඩා දරුවන්ගේ පෙනහලු හා ළදරුවන් ළඟ තබාගැනීම වැදගත් ය. කුඩා දරුවන්ට පහසුවෙන් ඒවා විවෘත කළ හැකිය. කුඩා දරුවන් ආරක්ෂා කිරීමට වසංගතයෙන් ආරක්ෂා කිරීම සඳහා, සෑම විටම ආරක්ෂිත කූරු හෙළා වහාම ආරක්ෂිත ස්ථානයක තබන ඖෂධ වහාම තබාගන්න.

ජෙෆිටිනිබ්

තවත් සෙවීම: “පෙනහළු පිළිකා ler ාතකයා” ජෙෆිටිනිබ්

ජෙෆිටිනිබ් යනු නව ඉලක්කගත චිකිත්සාවකි, එය ඒපීපී බන්ධන අඩවිය තරඟකාරී ලෙස අවහිර කිරීමෙන් එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ටයිරොසින් කයිනස් ක්‍රියාකාරිත්වය වළක්වයි. පූර්ව විද්‍යාත්මක අධ්‍යයනයන්හිදී ජෙෆිටිනිබ් පෙනහළු පිළිකා සෛල රේඛා සහ සෙනොග්‍රැෆ්ට් ඇතුළු පිළිකා ආකෘති ගණනාවක ප්‍රබල ක්‍රියාකාරිත්වයක් පෙන්නුම් කර ඇත. කුඩා ප්‍රතිකාර නොකරන ලද කුඩා සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා පිළිබඳ විශාල අහඹු දෙවන අදියර අධ්‍යයන දෙකක් (IDEAL 1 සහ IDEAL 2) දෙවන පෙළ රෝගීන්ගෙන් 20% ක් සහ රසායනික චිකිත්සක ක්‍රම දෙකක් හෝ වැඩි ගණනක් සමඟ පූර්ව ප්‍රතිකාර කළ අයගෙන් ∼10% ක් දක්වා ප්‍රතිචාර අනුපාතය වාර්තා කර ඇත. මෙම අධ්‍යයන දෙකෙහි මධ්‍ය පැවැත්ම මාස 6–8 දක්වා ළඟා විය. පළමු පෙළ ප්‍රතිකාරයක් ලෙස, විශාල අහඹු අධ්‍යයන දෙකක (INTACT 1 සහ INTACT 2) විවිධ රසායනික චිකිත්සක ක්‍රම දෙකක් සමඟ ඒකාබද්ධව ජෙෆිටිනිබ් තක්සේරු කර ඇත. සෑම අධ්‍යයනයක් තුළම රෝගීන් 1000 ක් උපයා ගත් සමස්ත රෝගීන්ගේ සමුච්චය මත පැවැත්ම වැඩිදියුණු කිරීමක් පෙන්වීමට මෙම අධ්‍යයන දෙකම අසමත් විය. ජෙෆිටිනිබ් එකතු කිරීමෙන් වෙනත් අවසාන ලක්ෂ්‍යයන් (උදා: ප්‍රගතියට ගතවන කාලය සහ ප්‍රතිචාර අනුපාතය) වැඩි දියුණු නොවීය. රසායනික චිකිත්සාව හෝ රසායනික චිකිත්සාව ලබාගත් රෝගීන් නඩත්තු කිරීමේදී ජෙෆිටිනිබ්ගේ කාර්යභාරය තක්සේරු කිරීම සඳහා අමතර අධ්‍යයන පෙන්වා දී ඇත. පළමු පෙළ මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ජෙෆිටිනිබ් පිළිබඳ අධ්‍යයනයන් ද අවශ්‍ය වේ.

කුඩා නොවන සෛල ඇති රෝගීන්ගෙන් බහුතරය පෙනහළු පිළිකාව (එන්එස්සීඑල්සී) අවසානයේදී දේශීය ප්‍රතිකාර සඳහා පමණක් සුදුසු නොවන හා පද්ධතිමය ප්‍රතිකාර සඳහා විභව අපේක්ෂකයින් වන පාරදෘශ්‍ය රෝග හෝ රෝග වර්ධනය කරයි. රසායනික චිකිත්සාව මගින් දියුණු රෝගවලින් පෙළෙන රෝගීන්ගේ පැවැත්ම වැඩිදියුණු කළ හැකි වුවද, වාසිය හොඳම ආධාරක සත්කාරයට වඩා මාස 2 ක් පමණක් වන අතර මෙය සැලකිය යුතු අහිතකර බලපෑම්වල පිරිවැය වේ. අවම වශයෙන් රසායනික චිකිත්සාව තරම් ක්‍රියාකාරී නමුත් වඩා හොඳින් ඉවසා සිටින නව නියෝජිතයන් සෙවීම ඉතා වැදගත් වේ. තෝරාගත් ඉලක්ක වලට එරෙහිව විශේෂයෙන් ක්‍රියා කරන නව නියෝජිතයන් ගණනාවක් පිළිකා එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකය (ඊජීඑෆ්ආර්) වැනි සෛල දියුණු එන්එස්සීඑල්සී හි පරීක්ෂා කරනු ලැබේ. මේ දක්වා, මූලික වශයෙන් උසස් එන්එස්සීඑල්සී රෝගීන් තක්සේරු කර ඇත, නමුත් ඉලක්කගත ජානමය අසාමාන්‍යතා සමහරක් දැනටමත් පවතින රෝගාබාධවල පෙර රෝග සැකසීම් වලදී මෙම නියෝජිතයන් කිහිප දෙනෙකු පිළිබඳව විමර්ශනය කිරීමට හොඳ තර්කයක් තිබේ.

එන්එස්සීඑල්සී ඇතුළු විවිධ solid න පිළිකා වල ඊජීඑෆ්ආර් ඉතා ඉහළින් ප්‍රකාශ වේ. බොහෝ (∼80%) පෙනහළු චතුරස්රාකාර සෛල පිළිකා වල EGFR ඉතා ඉහළින් ප්‍රකාශ වන අතර පෙනහළු ඇඩිනොකාර්සිනෝමා හා විශාල සෛල පිළිකා වලින් අඩක් පමණ වේ. පිළිකා සෛල තුළ ඊජීඑෆ්ආර් සක්‍රීය කිරීම මගින් පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය, ඇන්ජියෝජෙනොසිස්, ආක්‍රමණය සහ මෙටාස්ටැසිස් වැනි ක්‍රියාවලීන් ප්‍රවර්ධනය කිරීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් වැළැක්වීම සඳහා පෙන්වා දී ඇත. EGFR (erbB1 හෝ HER1) යනු erbB ප්‍රතිග්‍රාහක පවුලේ සාමාජිකයෙකු වන අතර එයට erbB2 (HER2), erbB3 (HER3) සහ erbB4 (HER4) ඇතුළත් වේ. එය බාහිර සෛලීය බන්ධන වසමකින්, ට්‍රාන්ස්මෙම්බ්‍රේන් වසමකින් සහ ටයිරොසින් කයිනස් ක්‍රියාකාරකම් සහිත අන්තර් සෛලීය සං signal ා සම්ප්‍රේෂණ වසමකින් සමන්විත ට්‍රාන්ස්මෙම්බ්‍රේන් ග්ලයිකොප්‍රෝටීන් වේ. එපීඩර්මල් වර්ධන සාධකය වැනි භෞතික විද්‍යාත්මක ලිගන්ඩ් බන්ධනය කිරීමෙන් පසුව, ඊජීඑෆ්ආර් තවත් ඊජීඑෆ්ආර් මොනෝමරයක් හෝ erbB පවුලේ තවත් සාමාජිකයෙකු සමඟ දෙගුණ කරයි. මෙය ටයිරොසින් කයිනස් සක්‍රිය කිරීම, ටයිරොසීන් ඔටෝෆොස්ෆරයිලේෂන් කිරීම සහ සෛල ප්‍රගුණනය වැනි විවිධ පහළට ප්‍රතිචාර දැක්වීමට හේතු වන සං sign ා කඳුරැල්ල ආරම්භ කිරීම. තවද, පිළිකා වල EGFR ප්‍රකාශනය චිකිත්සාවට දුර්වල ප්‍රතිචාරයක්, සයිටොටොක්සික් drug ෂධ ප්‍රතිරෝධය වර්ධනය කිරීම, රෝග ප්‍රගතිය සහ දුර්වල පැවැත්ම සමඟ සම්බන්ධ වී ඇත. පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනයට සම්බන්ධ විය හැකි ඊජීඑෆ්ආර් සං sign ාකරණයේ වෙනත් යාන්ත්‍රණයන් අතර බාහිර සෛලීය ලිගන්ඩ් මට්ටම ඉහළ යාම, ඊජීඑෆ්ආර් හි විෂමජාතීයකරණය සහ ඊජීඑෆ්ආර් විකෘතිය ඇතුළත් වේ. පිළිකා වල විකෘති වූ ඊජීඑෆ්ආර් හි වඩාත් සුලභම ක්‍රමය වන්නේ ඊජීඑෆ්ආර්වීඅයිඅයි වන අතර එය එන්එස්සීඑල්සී රෝගීන්ගෙන් 39% ක් දක්වා දක්නට ලැබේ. EGFRvIII බාහිර සෛලීය බන්ධන වසමේ 6 සිට 273 දක්වා ඇමයිනෝ අම්ල වලින් මකාදැමීමේ විකෘතියක් සිදු කරන අතර බාහිර සෛලීය බන්ධන බන්ධනයෙන් ස්වාධීන වන සං tive ටක ටයිරොසින් කයිනස් ක්‍රියාකාරිත්වය ප්‍රදර්ශනය කරයි.

AASraw යනු Gefitinib හි වෘත්තීය නිෂ්පාදකයා වේ.

උද්ධෘත තොරතුරු සඳහා කරුණාකර මෙහි ක්ලික් කරන්න: හිස්අප හා සම්බන්ධ වේ

 

විමර්ශන

[1] රුකසෙන්කොව් වයි, ස්පීක් ජී, මාෂල් ජී, සහ වෙනත් අය. එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධක: සමාන නමුත් වෙනස්ද? Anticancer ugs ෂධ 2009; 20: 856–866.

[2] වුඩ්බර්න් ජේආර් එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකය සහ පිළිකා ප්‍රතිකාර සඳහා එය නිෂේධනය කිරීම. ෆාමකොල් තීර් 1999; 82: 241-250.

[3] කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා සහයෝගිතා කණ්ඩායම. කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා වල රසායනික චිකිත්සාව: අහඹු ලෙස සායනික අත්හදා බැලීම් 52 කින් එක් එක් රෝගීන් පිළිබඳ යාවත්කාලීන දත්ත භාවිතා කරන මෙටා විශ්ලේෂණයක්. BMJ 1995; 311: 899-909.

[4] ඩොල්ලාර්ඩ් ජේවයි, කිම් ඊඑස්, හර්ෂ් වී, සහ වෙනත් අය. ප්ලැටිනම් පාදක රසායනික චිකිත්සාව සමඟ පූර්ව ප්‍රතිකාර කළ දේශීය වශයෙන් දියුණු හෝ පාරදෘශ්‍ය නොවන කුඩා සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා ඇති රෝගීන් සඳහා ජෙෆිටිනිබ් (IRESSA) එදිරිව ඩොසෙටාක්සෙල්: අහඹු ලෙස විවෘත ලේබල් අදියර III අධ්‍යයනය (INTEREST). ජේ තෝරසික් ඔන්කෝල් 2007; 2: පීආර්එස් -02–

[5] Fukuoka M, Wu Y, Thongprasert S, et al. තුන්වන අදියරෙන් ජෛව මාර්කර් විශ්ලේෂණය, අහඹු ලෙස, විවෘත ලේබලය, සායනිකව තෝරාගත් රෝගීන් (පීටීඑස්) හි කුඩා කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සහිත කාබොප්ලැටින් / පැක්ලිටැක්සල් (සී / පී) හා ජෙෆිටිනිබ් (ජී) පළමු පෙළ අධ්‍යයනය. ආසියාව (IPASS). ජේ ක්ලින් ඔන්කෝල් 2009; 27 සැපයුම්. 15: 8006–.

[6] ජෙෆිටිනිබ් සමඟ පෙනහළු පිළිකා සඳහා පුද්ගලීකරණය කළ ප්‍රතිකාර සඳහා එම්ඒ ප්‍රධාන පියවර: අයිපීඑස්එස් අත්හදා බැලීම සහ ඉන් ඔබ්බට. විශේෂ Rev Rev Anticancer Ther 2010; 10: 955-965.

[7] ZD1839 (IRESSA) හදුනා ගැනීමට තුඩු දෙන බාර්කර්, AJ අධ්‍යයන: පිළිකාවට ප්‍රතිකාර කිරීම ඉලක්ක කරගත් වාචිකව ක්‍රියාකාරී, තෝරාගත් එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධකය. බයෝර්ග්. මෙඩ්. කෙම්. ලෙට්. 11, 1911-1914 (2001).

[8] වක්ලිං, ඒඊ සහ වෙනත් අය. ZD1839 (ඉරෙස්සා): පිළිකා ප්‍රතිකාර සඳහා විභවයක් සහිත එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක සං aling ා වාචිකව ක්‍රියාකාරී නිෂේධනයක්. පිළිකා රෙස්. 62, 5749-5754 (2002).

[9] යාර්ඩන්, වයි. සහ ස්ලිව්කොව්ස්කි, එම්එක්ස් එර්බී සං sign ා ජාලය අන්තරාල කිරීම. නේචර් ගරු මෝල්. සෛල බයෝල්. 2, 127-137 (2001).

[10] Cersosimo, RJ පෙනහළු පිළිකා: සමාලෝචනයක්. අම්. ජේ. හෙල්ත් සිස්ට්. ෆාම්. 59, 611-642 (2002).

0 වැන්නන්
40 දසුන්

ඔබ ද කැමති හැක

අදහස් වසා දමා ඇත.