අෆටිනිබ් (BIBW2992) - නිෂ්පාදක කර්මාන්තශාලා සැපයුම්කරු
AASraw විසින් කැනබිදියෝල් (CBD) කුඩු සහ කංසා අත්යවශ්ය තෙල් තොග වශයෙන් නිෂ්පාදනය කරයි!

අෆටිනිබ් (BIBW2992)

ණය ශ්රේණිය: වර්ගය:

ගිටොට්‍රිෆ් යන වෙළඳ නාමය යටතේ අලෙවි කරන ඇෆටිනිබ් කුඩු යනු කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ation ෂධයකි. එය ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධක family ෂධ පවුලට අයත් වේ. එය මුඛයෙන් ගනු ලැබේ.

නිෂ්පාදනය විස්තරය

මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය අෆටිනිබ් කුඩු (BIBW2992)
CAS අංකය 850140-73-7
අණුක සමීකරණ C32H33ClFN5O11
ෆෝර්මලාවල බර 718.09
සින්ඩිනම් 850140-73-7;

BIBW-2992;

බිබ්ඩබ්ලිව් 2992;

BIBW2992. අෆටිනිබ් කුඩු ඩිමලේට්;

පෙනුම ලා කහ කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම වියළි, ​​අඳුරු සහ 0 - 4 සී කෙටි කාලීන (දින සිට සති දක්වා) හෝ -20 සී දිගු කාලීනව (මාස සිට අවුරුදු දක්වා).

 

අෆටිනිබ් කුඩු විස්තරය

ගිටොට්‍රිෆ් යන වෙළඳ නාමය යටතේ අලෙවි කරන ඇෆටිනිබ් කුඩු යනු කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ation ෂධයකි. එය ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධක family ෂධ පවුලට අයත් වේ. එය මුඛයෙන් ගනු ලැබේ. එය ප්‍රධාන වශයෙන් භාවිතා කරනුයේ එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (ඊජීඑෆ්ආර්) ජානයේ විකෘති ඇති එන්එස්සීඑල්සී හි ප්‍රතිකාර සඳහා ය.

ටයිරොසින් කයිනස් වල අර්බ්බී පවුලට ආපසු හැරවිය නොහැකි නිෂේධනයක් වන ඇෆටිනිබ් කුඩු (ඊජීඑෆ්ආර්-ප්‍රේරිත ඊඑස්එෆ්ආර් පොස්පරීකරණය සහ සෛල ප්‍රගුණනය විවිධාකාර ඊජීඑෆ්ආර්-අධික ලෙස මුද්‍රණය කිරීම සහ එච්ඊආර් 2992 ප්‍රකාශ කරන සෛල රේඛා වන ඒ 2, එන්අයිඑච් -431 ටී 3 මර්දනය කරන බව පෙන්වන ලදී. -HER3, NCI-N2 සහ BT-87.

EGFR / HER2 හි කාර්යභාරය අධ්‍යයනය කිරීම සඳහා මෙම සංරචකය විවිධ සත්ව ආකෘතිවල පුළුල් ලෙස භාවිතා කර ඇත. ඇෆටිනිබ් කුඩු වාචිකව පරිපාලනය කිරීමෙන් පිළිකා සෛල වර්ධනය හා පැවැත්ම අඩාල වන අතර, සීනොග්‍රැෆ්ට් සහ ට්‍රාන්ස්ජනික් පෙනහළු පිළිකා ආකෘතිවල පිළිකා අවපාතය මර්දනය කරයි. ඊට අමතරව, ඇෆටිනිබ් කුඩු ඊජීඑෆ්ආර් අවහිර කරන්නෙකු ලෙස හඳුනාගෙන ඇති අතර එය ඊජීඑෆ්ආර්-විකෘති නොවන සෛලීය පෙනහළු පිළිකා ඇති රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා අනුමත කරන ලදී.

 

ඇෆටිනිබ් පවුඩර් ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය

ලැපටිනිබ් සහ නෙරාටිනිබ් මෙන්ම ඇෆටිනිබ් කුඩු යනු ප්‍රෝටීන් කයිනාස් නිෂේධනයක් වන අතර එය මානව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක 2 (හර් 2) සහ එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (ඊජීඑෆ්ආර්) කයිනස් ආපසු හැරවිය නොහැකි ලෙස වළක්වයි.

ඇෆටිනිබ් කුඩු පළමු පරම්පරාවේ ටයිරොසින්-කයිනාස් නිෂේධක (ටීකේඅයි) විසින් එර්ලොටිනිබ් හෝ ජෙෆිටිනිබ් වැනි ඉලක්ක කරගත් ඊජීඑෆ්ආර් විකෘති වලට එරෙහිව පමණක් නොව, මෙම .ෂධවලට ප්‍රතිරෝධී වන අඩු පොදු විකෘති වලට එරෙහිව ද ක්‍රියා කරයි.

කෙසේ වෙතත්, සාමාන්‍යයෙන් ඔසිමර්ටිනිබ් වැනි තෙවන පරම්පරාවේ drugs ෂධ අවශ්‍ය වන T790M විකෘතියට එරෙහිව එය ක්‍රියාකාරී නොවේ. හර් 2 ට එරෙහි එහි අතිරේක ක්‍රියාකාරකම් නිසා, එය පියයුරු පිළිකා මෙන්ම අනෙකුත් ඊජීඑෆ්ආර් සහ හර් 2 මගින් මෙහෙයවන පිළිකා සඳහා විමර්ශනය කෙරෙමින් පවතී.

 

අෆටිනිබ් පවුඩර් යෙදුම

ඇෆටිනිබ් කුඩු යනු වාචිකව ජෛවවිවිධිත ඇනිලිනෝ-ක්විනසොලින් ව්‍යුත්පන්නය වන අතර ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් (ආර්ටීකේ) එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (එර්බී;

ඇෆටිනිබ් කුඩු යනු වාචිකව ජෛවවිවිධිත ද්විත්ව ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් (RTK) නිෂේධනයකි. EGFR / HER2 tyrosine kinase inhibitor BIBW 2992 ආපසු හැරවිය නොහැකි ලෙස මානව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක 1 සහ 2 (EGFR-1; HER2) සමඟ බැඳී ඇති අතර එය පිළිකා වර්ධනය හා ඇන්ජියෝජෙනොසිස් වලක්වා ගත හැකිය. EGFR / HER2 යනු EGFR සුපිරි පවුලට අයත් RTKs ය; පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය සහ පිළිකා සනාලීකරණය සඳහා මේ දෙකම ප්‍රධාන කාර්යභාරයක් ඉටු කරන අතර බොහෝ පිළිකා සෛල වර්ගවල අධික ලෙස පීඩනයට ලක් වේ.

බොහින්ගර් ඉන්ගල්හයිම් විසින් වැඩි දියුණු කරන ලද කුඩා ප්‍රමාණයේ සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ලෝකයේ බොහෝ රටවල (එක්සත් ජනපදය, කැනඩාව, එක්සත් රාජධානිය සහ ඕස්ට්‍රේලියාව ඇතුළුව) ඇෆටිනිබ් කුඩු අනුමත කර ඇත. එය ඇන්ජියෝකිනේස් නිෂේධනයක් ලෙස ක්‍රියා කරයි.

 

අෆටිනිබ් පවුඩර් අතුරු ආබාධ සහ අනතුරු ඇඟවීම

ඇෆටිනිබ් කුඩු ගන්නා රෝගීන් සඳහා පහත සඳහන් අතුරු ආබාධ බහුලව දක්නට ලැබේ (30% ට වඩා වැඩි ගණනක):

පාචනය

Ne කුරුලෑ පිපිරීම (කුරුලෑ වලට සමාන සමේ රෝග සමූහය)

Outh මුඛ තුවාල

▪ පැරනිචියා (නියපොතු ආසාදනය)

වියළි මුඛය

 

ඇෆටිනිබ් කුඩු ලබා ගන්නා රෝගීන් සඳහා මේවා අඩු පොදු අතුරු ආබාධ (10-29% අතර සිදු වේ):

App රුචිය අඩු වීම

කැසීම

Weight බර අඩු වීම

Ose නාසයේ ලේ ගැලීම

St සිස්ටිටිස් (මුත්රාශයේ ආසාදනය)

Il චිලයිටිස් (තොල්වල දැවිල්ල)

Ever උණ

හයිපොකලේමියාව (අඩු පොටෑසියම්)

J කොන්ජන්ටිවිටිස් (රෝස ඇස)

රයිනෝරියා (නාසයේ නාසය)

Liver අක්මා එන්සයිම ඉහළ නැංවීම

සියලුම අතුරු ආබාධ ඉහත ලැයිස්තුගත කර නොමැත. සමහර දුර්ලභ (රෝගීන්ගෙන් සියයට 10 කටත් වඩා අඩු සංඛ්‍යාවක) මෙහි ලැයිස්තුගත කර නොමැත. ඔබට අසාමාන්‍ය රෝග ලක්ෂණ ඇත්නම් ඔබේ සෞඛ්‍ය සේවා සැපයුම්කරුට නිතරම දැනුම් දෙන්න.

 

ඇෆටිනිබ් කුඩු වල අතුරු ආබාධ ගැන මතක තබා ගත යුතු වැදගත් කරුණු:

ලැයිස්තුගත කර ඇති සියලුම ඇෆටිනිබ් කුඩු අතුරු ආබාධ බොහෝ දෙනෙකුට අත්විඳිය නොහැක.

At ඇෆටිනිබ් කුඩු අතුරු ආබාධ බොහෝ විට ඒවායේ ආරම්භය, කාලසීමාව සහ බරපතලකම අනුව පුරෝකථනය කළ හැකිය.

At ඇෆටිනිබ් කුඩු අතුරු ආබාධ සෑම විටම පාහේ ආපසු හැරවිය හැකි අතර චිකිත්සාව අවසන් වූ පසු එය පහව යනු ඇත.

▪ ඇෆටිනිබ් කුඩු අතුරු ආබාධ තරමක් පාලනය කළ හැකිය. ඇෆටිනිබ් කුඩු වල අතුරු ආබාධ අවම කිරීම හෝ වළක්වා ගැනීම සඳහා බොහෝ විකල්ප තිබේ.

 

විමර්ශන

[1] ප්‍රිම් එන්, ෆෝර් එම්, මෙනෙසියර් බී. [ඇෆටිනිබ් කුඩු (BIBW 2992).]. ගරු නියුමෝල් ක්ලින්. 2014 මැයි 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo 2014.03.002. [එපබ් මුද්‍රණයට පෙර] සමාලෝචනය. ප්‍රංශ. PubMed PMID: 24878189.

[2] ඩී'ආර්කැන්ජලෝ එම්, හර්ෂ් එෆ්.ආර්. කුඩා නොවන සෛලීය පෙනහළු පිළිකා සඳහා ඇෆටිනිබ් කුඩු වල සායනික හා සංසන්දනාත්මක උපයෝගීතාව. ජීව විද්‍යාව. 2014 අප්‍රේල් 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] ඊජීඑෆ්ආර්-ධනාත්මක කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා ඇති රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා බෝල්ස් ඩීඩබ්ලිව්, වයික්හාර්ඩ් ඒ, ජිමෙනෝ ඒ. Dr ෂධ අද (බාර්ක්). 2013 සැප්තැම්බර්; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 24086949.

[4] ඊජීඑෆ්ආර් විකෘති-ධනාත්මක පෙනහළු ඇඩිනොකාර්සිනෝමා හි පළමු පෙළ ප්‍රතිකාරයේදී කොහ්ලර් ජේ, ෂූලර් එම්. අෆටිනිබ් කුඩු, එර්ලොටිනිබ් සහ ජෙෆිටිනිබ්: සමාලෝචනයක්. ඔන්කොලොජි. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 අගෝස්තු 19. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 24051929.

[5] යාප් ටීඒ, පොපට් එස්. කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා කළමනාකරණය කිරීමේදී ඇෆටිනිබ් කුඩු වල කාර්යභාරය. විශේෂ Op ඔපින් ug ෂධ මෙටාබ් ටොක්සිකෝල්. 2013 නොවැ; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 අගෝස්තු 28. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 23985030.

[6] ඩන්ගෝ ආර්ටී, කීටින් ජීඑම්. අෆටිනිබ් කුඩු: පළමු ගෝලීය අනුමැතිය. ඖෂධ. 2013 සැප්තැම්බර්; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 23982599.

[7] මින්කොව්ස්කි එන්, බෙරෙසොව් ඒ (2008 දෙසැම්බර්). “BIBW-2992, solid න පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ද්විත්ව ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධකය”. විමර්ශන .ෂධ පිළිබඳ වත්මන් මතය. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] ලී ඩී, ඇම්බ්‍රෝගියෝ එල්, ෂිමාමුරා ටී, කුබෝ එස්, තකහාෂි එම්, චිරියාක් එල් ආර්, සහ වෙනත් අය. (2008 අගෝස්තු). “පූර්ව විද්‍යාත්මක පෙනහළු පිළිකා ආකෘති සඳහා බෙහෙවින් effective ලදායී වන ආපසු හැරවිය නොහැකි EGFR / HER2992 නිෂේධනයක් වන BIBW2”. ඔන්කොජීන්. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.