ඇ.එ.ජ. ගෘහස්ථ සැපයුම, කැනඩාව දේශීය සැපයුම, යුරෝපීය ගෘහස්ථ සැපයුම

අෆටිනිබ් (BIBW2992)

ණය ශ්රේණිය: වර්ගය:

ගිලෝට්‍රිෆ් යන වෙළඳ නාමය යටතේ විකුණනු ලබන අෆටිනිබ් යනු කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ation ෂධයකි. එය ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධක family ෂධ පවුලට අයත් වේ. එය මුඛයෙන් ගනු ලැබේ.

නිෂ්පාදනය විස්තරය

මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය අෆටිනිබ් (BIBW2992)
CAS අංකය 850140-73-7
අණුක සමීකරණ C32H33ClFN5O11
ෆෝර්මලාවල බර 718.09
සින්ඩිනම් 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. අෆටිනිබ් ඩිමලේට්;

පෙනුම ලා කහ කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම වියළි, ​​අඳුරු සහ 0 - 4 සී කෙටි කාලීන (දින සිට සති දක්වා) හෝ -20 සී දිගු කාලීනව (මාස සිට අවුරුදු දක්වා).

 

අෆතිනිබ් විස්තරය

ගිලෝට්‍රිෆ් යන වෙළඳ නාමය යටතේ විකුණනු ලබන අෆටිනිබ් යනු කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ation ෂධයකි. එය ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධක family ෂධ පවුලට අයත් වේ. එය කටින් ගනු ලැබේ.

ටයිරොසින් කයිනස් වල අර්බ්බී පවුලට ආපසු හැරවිය නොහැකි නිෂේධනයක් වන ඇෆටිනිබ් (BIBW2992), EGFR මගින් EGFR මගින් පොස්පරීකරණය කිරීම සහ සෛල ප්‍රගුණනය විවිධාකාර EGFR-overexpressing සහ HER2- ප්‍රකාශිත සෛල රේඛා වන A431, NIH-3T3- මර්දනය කරන බව පෙන්වන ලදී. HER2, NCI-N87 සහ BT-474.

EGFR / HER2 හි කාර්යභාරය අධ්‍යයනය කිරීම සඳහා මෙම සංරචකය විවිධ සත්ව ආකෘතිවල පුළුල් ලෙස භාවිතා කර ඇත. ඇෆැටිනිබ් හි වාචික පරිපාලනය පිළිකා සෛල වර්ධනය හා පැවැත්ම වළක්වා ඇති අතර සීනොග්‍රැෆ්ට් සහ ට්‍රාන්ස්ජනික් පෙනහළු පිළිකා ආකෘතිවල පිළිකා අවපාතය මර්දනය කරයි. ඊට අමතරව, ඇෆටිනිබ් ඊජීඑෆ්ආර් අවහිර කරන්නෙකු ලෙස හඳුනාගෙන ඇති අතර එය ඊජීඑෆ්ආර්-විකෘති නොවන සෛලීය පෙනහළු පිළිකා ඇති රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා අනුමත කරන ලදී.

 

ඇෆටිනිබ් ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය

ලැපටිනිබ් සහ නෙරාටිනිබ් මෙන්ම ඇෆටිනිබ් යනු ප්‍රෝටීන් කයිනාස් නිෂේධනයක් වන අතර එය මානව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක 2 (හර් 2) සහ එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (ඊජීඑෆ්ආර්) කයිනස් ආපසු හැරවිය නොහැකි ලෙස වළක්වයි.

පළමු පරම්පරාවේ ටයිරොසින්-කයිනාස් නිෂේධකයන් (ටී.කේ.අයි) විසින් එර්ලොටිනිබ් හෝ ජෙෆිටිනිබ් වැනි ඉලක්ක කරගත් ඊ.ජී.එෆ්.ආර්.

කෙසේ වෙතත්, සාමාන්‍යයෙන් ඔසිමර්ටිනිබ් වැනි තෙවන පරම්පරාවේ drugs ෂධ අවශ්‍ය වන T790M විකෘතියට එරෙහිව එය ක්‍රියාකාරී නොවේ. හර් 2 ට එරෙහි එහි අතිරේක ක්‍රියාකාරකම් නිසා, එය පියයුරු පිළිකා මෙන්ම අනෙකුත් ඊජීඑෆ්ආර් සහ හර් 2 මගින් මෙහෙයවන පිළිකා සඳහා විමර්ශනය කෙරෙමින් පවතී.

 

අෆතිනිබ් යෙදුම

ඇෆටිනිබ් යනු වාචිකව ජෛවවිවිධිත ඇනිලිනෝ-ක්විනසොලින් ව්‍යුත්පන්නය වන අතර ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් (ආර්ටීකේ) එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (එර්බී;

ඇෆටිනිබ් යනු වාචිකව ජෛවවිවිධිත ද්විත්ව ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් (ආර්ටීකේ) නිෂේධනයකි. EGFR / HER2 තයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධකය BIBW 2992 ආපසු හැරවිය නොහැකි ලෙස මානව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක 1 සහ 2 (EGFR-1; HER2) සමඟ බැඳී ඇති අතර එය පිළිකා වර්ධනය හා ඇන්ජියෝජෙනොසිස් වලක්වා ගත හැකිය. EGFR / HER2 යනු EGFR සුපිරි පවුලට අයත් RTKs ය; පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය සහ පිළිකා සනාලීකරණය සඳහා මේ දෙකම ප්‍රධාන කාර්යභාරයක් ඉටු කරන අතර බොහෝ පිළිකා සෛල වර්ගවල අධික ලෙස පීඩනයට ලක් වේ.

බොහින්ගර් ඉන්ගල්හයිම් විසින් වැඩි දියුණු කරන ලද කුඩා ප්‍රමාණයේ සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ලෝකයේ බොහෝ රටවල (එක්සත් ජනපදය, කැනඩාව, එක්සත් රාජධානිය සහ ඕස්ට්‍රේලියාව ඇතුළුව) අෆටිනිබ් අනුමත කර ඇත. එය ඇන්ජියෝකිනේස් නිෂේධනයක් ලෙස ක්‍රියා කරයි.

 

අෆටිනිබ් අතුරු ආබාධ සහ අනතුරු ඇඟවීම

ඇෆටිනිබ් ගන්නා රෝගීන් සඳහා පහත සඳහන් අතුරු ආබාධ බහුලව දක්නට ලැබේ (30% ට වඩා වැඩි ගණනක):

පාචනය

Ne කුරුලෑ පිපිරීම (කුරුලෑ වලට සමාන සමේ රෝග සමූහය)

Outh මුඛ තුවාල

▪ පැරනිචියා (නියපොතු ආසාදනය)

වියළි මුඛය

 

ඇෆටිනිබ් ලබා ගන්නා රෝගීන් සඳහා මේවා අඩු පොදු අතුරු ආබාධ (10-29% අතර සිදු වේ):

App රුචිය අඩු වීම

කැසීම

Weight බර අඩු වීම

Ose නාසයේ ලේ ගැලීම

St සිස්ටිටිස් (මුත්රාශයේ ආසාදනය)

Il චිලයිටිස් (තොල්වල දැවිල්ල)

Ever උණ

හයිපොකලේමියාව (අඩු පොටෑසියම්)

J කොන්ජන්ටිවිටිස් (රෝස ඇස)

රයිනෝරියා (නාසයේ නාසය)

Liver අක්මා එන්සයිම ඉහළ නැංවීම

සියලුම අතුරු ආබාධ ඉහත ලැයිස්තුගත කර නොමැත. සමහර දුර්ලභ (රෝගීන්ගෙන් සියයට 10 කටත් වඩා අඩු සංඛ්‍යාවක) මෙහි ලැයිස්තුගත කර නොමැත. ඔබට අසාමාන්‍ය රෝග ලක්ෂණ ඇත්නම් ඔබේ සෞඛ්‍ය සේවා සැපයුම්කරුට නිතරම දැනුම් දෙන්න.

 

අෆටිනිබ් හි අතුරු ආබාධ ගැන මතක තබා ගත යුතු වැදගත් කරුණු:

ලැයිස්තුගත කර ඇති සියලුම ඇෆටිනිබ් අතුරු ආබාධ බොහෝ දෙනෙකුට අත්විඳිය නොහැක.

At ඇෆටිනිබ් අතුරු ආබාධ බොහෝ විට ඒවායේ ආරම්භය, කාලසීමාව සහ බරපතලකම අනුව පුරෝකථනය කළ හැකිය.

At ඇෆටිනිබ් අතුරු ආබාධ සෑම විටම පාහේ ආපසු හැරවිය හැකි අතර චිකිත්සාව අවසන් වූ පසු එය පහව යනු ඇත.

▪ අෆටිනිබ් අතුරු ආබාධ තරමක් පාලනය කළ හැකිය. ඇෆටිනිබ් හි අතුරු ආබාධ අවම කිරීම හෝ වළක්වා ගැනීම සඳහා බොහෝ විකල්ප තිබේ.

 

විමර්ශන

[1] ප්‍රිම් එන්, ෆෝර් එම්, මෙනෙසියර් බී. [අෆටිනිබ් (BIBW 2992).]. ගරු නියුමෝල් ක්ලින්. 2014 මැයි 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo 2014.03.002. [එපබ් මුද්‍රණයට පෙර] සමාලෝචනය. ප්‍රංශ. PubMed PMID: 24878189.

[2] ඩී'ආර්කැන්ජලෝ එම්, හර්ෂ් එෆ්.ආර්. කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා සඳහා ඇෆටිනිබ් හි සායනික හා සංසන්දනාත්මක උපයෝගීතාව. ජීව විද්‍යාව. 2014 අප්‍රේල් 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] ඊජීඑෆ්ආර්-පොසිටිව් කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා ඇති රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා බෝල්ස් ඩීඩබ්ලිව්, වයික්හාර්ඩ් ඒ, ජිමෙනෝ ඒ. Dr ෂධ අද (බාර්ක්). 2013 සැප්තැම්බර්; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 24086949.

[4] ඊජීඑෆ්ආර් විකෘති-ධනාත්මක පෙනහළු ඇඩිනොකාර්සිනෝමා හි පළමු පෙළ ප්‍රතිකාරයේදී කොහ්ලර් ජේ, ෂූලර් එම්. අෆටිනිබ්, එර්ලොටිනිබ් සහ ජෙෆිටිනිබ්: සමාලෝචනයක්. ඔන්කොලොජි. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 අගෝස්තු 19. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 24051929.

[5] යාප් ටීඒ, පොපට් එස්. කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා කළමනාකරණය කිරීමේදී ඇෆටිනිබ්ගේ කාර්යභාරය. විශේෂ Op ඔපින් ug ෂධ මෙටාබ් ටොක්සිකෝල්. 2013 නොවැ; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 අගෝස්තු 28. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 23985030.

[6] ඩන්ගෝ ආර්ටී, කීටින් ජීඑම්. අෆටිනිබ්: පළමු ගෝලීය අනුමැතිය. ඖෂධ. 2013 සැප්තැම්බර්; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 23982599.

[7] මින්කොව්ස්කි එන්, බෙරෙසොව් ඒ (2008 දෙසැම්බර්). “BIBW-2992, solid න පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ද්විත්ව ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධකය”. විමර්ශන .ෂධ පිළිබඳ වත්මන් මතය. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] ලී ඩී, ඇම්බ්‍රෝගියෝ එල්, ෂිමාමුරා ටී, කුබෝ එස්, තකහාෂි එම්, චිරියාක් එල් ආර්, සහ වෙනත් අය. (2008 අගෝස්තු). “පූර්ව විද්‍යාත්මක පෙනහළු පිළිකා ආකෘති සඳහා බෙහෙවින් effective ලදායී වන ආපසු හැරවිය නොහැකි EGFR / HER2992 නිෂේධනයක් වන BIBW2”. ඔන්කොජීන්. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.