AASraw විසින් NMN සහ NRC කුඩු තොග වශයෙන් නිෂ්පාදනය කරයි!

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්

ණය ශ්රේණිය: වර්ගය:

සෙලෝනොලෝන් සහ අයිසොප්‍රෙග්නනොලෝන් ලෙසද හැඳින්වෙන ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යනු GABA ප්‍රතිග්‍රාහක මොඩියුලේටින් ස්ටෙරොයිඩ් ප්‍රතිවිරෝධක සහ 11-බීටාහයිඩ්‍රොක්සිස්ටෙරොයිඩ් ඩයිහයිඩ්‍රොජිනස් වර්ග 1 (11β-HSD1)…

නිෂ්පාදනය විස්තරය

මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්
CAS අංකය 516-55-2
අණුක සමීකරණ ඩී
ෆෝර්මලාවල බර 318.5
සින්ඩිනම් එන්එස්සී -97078; යූ -0949; යූසී -1010; NSC97078; U0949; UC1010; එන්එස්සී 97078; යූ 0949; යූසී 1010; සමස්ථානික; ඇලෝප්රෙග්නනොලෝන්; සෙප්රනොලෝන්; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
පෙනුම සුදු පැහැති කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම වියළි, ​​අඳුරු සහ 0 - 4 සී කෙටි කාලීන (දින සිට සති දක්වා) හෝ -20 සී දිගු කාලීනව (මාස සිට අවුරුදු දක්වා).

 

Allopregnanolone විස්තරය

සෙලෝනොලෝන් සහ අයිසොප්‍රෙග්නනොලෝන් ලෙසද හැඳින්වෙන ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යනු GABA ප්‍රතිග්‍රාහක මොඩියුලේටින් ස්ටෙරොයිඩ් ප්‍රතිවිරෝධක සහ 11-බීටාහයිඩ්‍රොක්සිස්ටෙරොයිඩ් ඩයිහයිඩ්‍රොජිනස් වර්ගය 1 (11β-HSD1) වේ. සෙප්රනොලෝන් යනු ශරීරයේ ස්වාභාවිකව නිපදවන ප්‍රබල ස්නායු සංයෝගයකි, එය ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් (ALLO) හි බලපෑම වෙනස් කරයි. ALLO යනු ටියුරෙට් සිට ඕසීඩී, පීටීඑස්ඩී, බලහත්කාරයෙන් සූදුව, ඇබ්බැහි වීම, පීඑම්ඩීඩී, ඔසප් ඉරුවාරදය දක්වා වූ ආතතිය හා බලහත්කාරය ආශ්‍රිත තත්වයන්ට සම්බන්ධ ප්‍රබල නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් ය.

 

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය

අණුක අන්තර්ක්‍රියා

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යනු අන්තරාසර්ග නිශේධනීය ගර්භණී නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් ය. එය ප්‍රොජෙස්ටරෝන් වලින් සාදා ඇති අතර එය GABAA ප්‍රතිග්‍රාහකයේ γ- ඇමයිනොබියුට්රික් අම්ලයේ (GABA) ක්‍රියාකාරිත්වයේ ධනාත්මක ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටරයකි. ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්, GABAA ප්‍රතිග්‍රාහකයේ GABA ක්‍රියාවෙහි අනෙකුත් ධනාත්මක ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටර වලට සමාන බලපෑම් ඇති කරයි. අන්තරාසර්ගව නිපදවන ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් GABAA ප්‍රතිග්‍රාහකයේ මනාව සකස් කිරීම සහ GABAA ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ධනාත්මක ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටර් සහ කෘෂි විද්‍යා ists යින් කිහිප දෙනෙකුගේ ක්‍රියාකාරිත්වය මොඩියුලේට් කිරීම මගින් ස්නායු භෞතික විද්‍යාත්මක කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි.

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් GABAA ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ඉතා ප්‍රබල ධනාත්මක ඇලෝස්ටෙරික් මොඩියුලේටරයක් ​​ලෙස ක්‍රියා කරයි. ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්, THDOC වැනි අනෙකුත් නිශේධනීය නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් මෙන්, සියළුම GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක සමස්ථානික ධනාත්මකව වෙනස් කරයි, δ අනු ඒකක අඩංගු එම සමස්ථානික විශාලතම විභවය පෙන්නුම් කරයි. ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් GABAA-ρ ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ධනාත්මක ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටරයක් ​​ලෙස ක්‍රියා කරන බව සොයාගෙන ඇතත් මෙම ක්‍රියාවෙහි ඇඟවුම් අපැහැදිලි ය. GABA ප්‍රතිග්‍රාහක මත එහි ක්‍රියාකාරිත්වයට අමතරව, ප්‍රොජෙස්ටරෝන් වැනි ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්, NACh ප්‍රතිග්‍රාහකවල a ණ ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටරයක් ​​ලෙස දන්නා අතර 5-HT3 ප්‍රතිග්‍රාහකයේ negative ණ ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටරයක් ​​ලෙස ක්‍රියා කරයි. අනෙක් නිශේධනීය නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් සමඟ, ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් එන්එම්ඩීඒ, ඒඑම්පීඒ, කයිනාට් සහ ග්ලයිසීන් ප්‍රතිග්‍රාහක ඇතුළු අනෙකුත් ලිගන්ඩ්-ගේටඩ් අයන නාලිකා වල සුළු හෝ ක්‍රියාමාර්ගයක් නොගන්නා බව පෙනේ.

 

විෂබීජනාශක බලපෑම්

බ්‍රෙක්සැනොලෝන් වැනි නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක PAM වලට විෂාදනාශක බලපෑම් ඇති කරන යාන්ත්‍රණය නොදනී. අතීතයේ මානසික අවපීඩනය සඳහා ඇල්ප්‍රසෝලාම් වෛද්‍යවරුන් විසින් නියම කර තිබියදීත්, බෙන්සෝඩියසපයින් වැනි අනෙකුත් GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක PAM, විෂාදනාශක ලෙස නොසැලකේ. නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක PAMs GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක සහ උප ජනගහනය සමඟ බෙන්සෝඩියසපයින් වලට වඩා වෙනස් ලෙස අන්තර්ක්‍රියා කරයි. උදාහරණ ලෙස, GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක-විභව නියුරෝස්ටෙරොයිඩ්, GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක අඩංගු අනු ඒකක අඩංගු වන අතර, GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක මගින් මැදිහත් වූ ic ෂධීය හා අදියර නිෂේධනය වැඩි දියුණු කරයි. ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් වැනි නියුරෝස්ටෙරොයිඩ්, විෂබීජ නාශක බලපෑම් සඳහා මැදිහත් වීම සඳහා පටල ප්‍රොජෙස්ටරෝන් ප්‍රතිග්‍රාහක, ටී වර්ගයේ වෝල්ටීයතාවයෙන් යුත් කැල්සියම් නාලිකා සහ වෙනත් ඉලක්කයන් මත ක්‍රියා කළ හැකිය.

 

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යෙදුම

Allopregnanolone යනු මොළය මත ක්‍රියා කරන ස්වභාවිකව නිපදවන ස්ටෙරොයිඩ් ය. Ation ෂධයක් ලෙස එය සුල්රෙසෝ වෙළඳ නාමය යටතේ විකුණනු ලබන අතර පශ්චාත් ප්‍රසව මානසික අවපීඩනයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරයි. වෛද්‍ය අධීක්ෂණය යටතේ පැය 60 ක කාලයක් තුළ නහරයකට එන්නත් කිරීම මගින් එය භාවිතා කෙරේ.

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් හි අතුරු ආබාධවලට නින්ද නොයෑම, නිදිමත, වියළි මුඛය, උණුසුම් දැල්වීම සහ සිහිය නැතිවීම ඇතුළත් විය හැකිය. එය නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් වන අතර එය නිෂේධනීය ස්නායු සම්ප්‍රේෂක am- ඇමයිනොබියුට්රික් අම්ලයේ (GABA) ප්‍රධාන ජීව විද්‍යාත්මක ඉලක්කය වන GABAA ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ධනාත්මක ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේටරයක් ​​ලෙස ක්‍රියා කරයි.

ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් එක්සත් ජනපදයේ වෛද්‍ය භාවිතය සඳහා 2019 දී අනුමත කරන ලදී. එක්සත් ජනපද ආහාර හා Administration ෂධ පරිපාලනය (FDA) එය පළමු පන්තියේ .ෂධයක් ලෙස සලකයි. දිගු පරිපාලන කාලය මෙන්ම එක් වරක් ප්‍රතිකාර සඳහා යන වියදම බොහෝ කාන්තාවන්ට ප්‍රවේශවීමේ හැකියාව පිළිබඳව කනස්සල්ලට පත්ව ඇත.

 

විමර්ශන

. මානව ප්ලාස්මා වල එපියලොප්‍රෙග්නනොලෝන්, ගර්ගනොලෝන්, ඩයිහයිඩ්‍රොපියාන්ඩ්‍රොස්ටෙරෝන් සහ ඩයිහයිඩ්‍රොපියාන්ඩ්‍රොස්ටෙරෝන් 1-සල්ෆේට්. ජෛව විශ්ලේෂණය. 3 මාර්තු; 2017 (9): 6-527. doi: 539 / bio-10.4155-2016. PubMed PMID: 0262.

[2] හොරිෂිටා ටී, යනාගිහාරා එන්, යූනෝ එස්, සුඩෝ වයි, උසේනෝ වයි, ඔකුරා ඩී, මිනාමි ටී, කවාසාකි ටී, සාටා ටී. Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, සහ Nav1.8 නාලිකා xenopus oocytes වලින් ප්‍රකාශ වේ. නිර්වින්දනය. 2014 සැප්තැම්බර්; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] සෝරම්ස්කි සීඑෆ්, පෝල් එස්එම්, කෝවි ඩීඑෆ්, මෙනරික් එස් (2019 නොවැම්බර්). “නියුරෝස්ටෙරොයිඩ්ස් නව නාශක නාශක සහ ඇන්සියොලයිටිස්: GABA-A ප්‍රතිග්‍රාහක සහ ඉන් ඔබ්බට”. ආතතියේ ස්නායු ජීව විද්‍යාව. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] වෝනර්, එම්ඩී; පීබොඩි, සීඒ; වයිට්ෆර්ඩ්, එච්ඒ; හොලිස්ටර්, එල්ඊ (අප්රේල් 1988). “විෂබීජ නාශකයක් ලෙස ඇල්ප්‍රසෝලාම්”. සායනික මනෝචිකිත්සාවේ ජර්නලය. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] ශ්‍රීසුරාපනොන්ට්, එම් .; බූනනාරුති, වී. (1997). මානසික අවපීඩනයට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී ඇල්ප්‍රසෝලාම් සහ සම්මත විෂ නාශක: විෂ නාශක ආචරණය පිළිබඳ මෙටා විශ්ලේෂණයක්. සමාලෝචන හා ව්‍යාප්තිය සඳහා මධ්‍යස්ථානය (එක්සත් රාජධානිය). PMID 9175386.

[6] රෙඩී ඩීඑස් (2010). නියුරෝස්ටෙරොයිඩ්ස්: මිනිස් මොළයේ අන්තරාසර්ග භූමිකාව සහ චිකිත්සක විභවයන්. Prog. මොළයේ රෙස්. මොළයේ පර්යේෂණවල ප්‍රගතිය. 186. පි. 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] බුලොක් ඒඊ, ක්ලාක් ඒඑල්, ග්‍රේඩි එස්ආර්, රොබින්සන් එස්එෆ්, ස්ලෝබ් බීඑස්, මාර්ක්ස් එම් ජේ, සහ වෙනත් අය. (1997 ජූනි). “නියුරෝස්ටෙරොයිඩ් මවුස් ස්ට්‍රයිටල් සහ තාලමික් සයිනප්ටෝසෝම වල නිකොටින්තික් ප්‍රතිග්‍රාහක ක්‍රියාකාරිත්වය පාලනය කරයි”. ස්නායු රසායන විද්‍යාව පිළිබඳ ජර්නලය. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] ස්ලාව්කෝවා බී, බුජොන්ස් ජේ, මාටියා එල්, විඩාල් එම්, බබොට් ඉසෙඩ්, ක්‍රිස්ටොෆෙකෝවා ඉසෙඩ්, සුනෝල් සී, කසාල් ඒ. ජේ මෙඩ් කෙම්. 2013 මාර්තු 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.