AASraw විසින් NMN සහ NRC කුඩු තොග වශයෙන් නිෂ්පාදනය කරයි!

බ්‍රෙක්සනොලෝන්

ණය ශ්රේණිය: වර්ගය:

නිෂ්පාදනය විස්තරය

මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය බ්‍රෙක්සනොලෝන්
CAS අංකය 516-54-1
අණුක සමීකරණ ඩී
ෆෝර්මලාවල බර 318.501
සින්ඩිනම් ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්

බ්‍රෙක්සනොලෝන්

516-54-1

ඇලෝටෙට්‍රාහයිඩ්‍රොප්‍රොජෙස්ටරෝන්

Allopregnan-3alpha-ol-20-one

පෙනුම සුදු පැහැති කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම වියළි, ​​අඳුරු සහ 0 - 4 සී කෙටි කාලීන (දින සිට සති දක්වා) හෝ -20 සී දිගු කාලීනව (මාස සිට අවුරුදු දක්වා) ..

 

Brexanolone විස්තරය

බ්‍රෙක්සැනොලෝන් යනු මධ්‍යස්ථ හා දරුණු පශ්චාත් ප්‍රසව අවපාතයේ ප්‍රතිකාර සඳහා භාවිතා කරන අද්විතීය, අභ්‍යන්තරව පරිපාලනය කරන ලද, ස්නායු ක්‍රියාකාරී ස්ටෙරොයිඩ් විෂ නාශක වේ. පූර්ව සායනික සායනික අත්හදා බැලීම් වලදී, බ්‍රෙක්සැනොලෝන් චිකිත්සාව, සෙරුමය ඇමයිනෝ ට්‍රාන්ස්ෆරස් උන්නතාංශයේ ඉහළ යාමේ අනුපාතයක් සමඟ සම්බන්ධ නොවූ අතර, සායනිකව පෙනෙන උග්‍ර අක්මා තුවාල සිදුවීම් සමඟ එය සම්බන්ධ වී නොමැත.

බ්‍රෙක්සනොලෝන් යනු 3-හයිඩ්‍රොක්සි -5 ඇල්ෆා-ගර්භනී -20-එකක් වන අතර, 3 වන ස්ථානයේ ඇති හයිඩ්‍රොක්සි කාණ්ඩයට ඇල්ෆා වින්‍යාසය ඇත. එය ලිංගික හෝමෝනය වන ප්‍රොජෙස්ටරෝන් වල පරිවෘත්තීය ද්‍රව්‍යයක් වන අතර කාන්තාවන් තුළ පශ්චාත් ප්‍රසව අවපාතයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරයි. එය මිනිස් පරිවෘත්තීය, විෂ නාශක, GABA මොඩියුලේටරයක්, අභ්‍යන්තර නිර්වින්දකයක් සහ අවසාදිතයක් ලෙස ක්‍රියා කරයි.

 

ක්‍රියාකාරී බ්‍රෙක්සනොලෝන් යාන්ත්‍රණය

බ්‍රෙක්සැනොලෝන් ක්‍රියා කිරීමේ යාන්ත්‍රණය සම්පූර්ණයෙන් නොදනී. බ්‍රෙක්සනොලෝන් යනු ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් හි ජලීය සංයුතියකි. ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යනු ප්‍රොජෙස්ටරෝන් වල ප්‍රධාන පරිවෘත්තීය ද්‍රව්‍යයකි. ගර්භණී සමයේදී ප්‍රොජෙස්ටරෝන් සමඟ ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් මට්ටම ඉහළ යන අතර තුන්වන ත්‍රෛමාසිකයේ ඉහළම අගය වේ. ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යනු ප්‍රබල, අන්තරාසර්ග ස්නායු ක්‍රියාකාරී ස්ටෙරොයිඩ් වන අතර එය උපාගමික හා අතිධ්වනි ගැමා-ඇමයිනොබියුට්රික් අම්ලය (GABA) වර්ගයේ ප්‍රතිග්‍රාහක මත ධනාත්මක ඇලොස්ටෙරික් මොඩියුලේෂන් මගින් නියුරෝන උද්දීපනය කිරීමේ හැකියාව වෙනස් කරයි. අතිරික්ත GABA වර්ගයේ A ප්‍රතිග්‍රාහක මගින් ටොනික් නිෂේධනය මැදිහත් වන අතර එය GABA වර්ගයේ A ප්‍රතිග්‍රාහකවල අදියර නිෂේධනයට මැදිහත් වන බෙන්සෝඩියසපයින් සමඟ සසඳන විට ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් යාන්ත්‍රණය අද්විතීය කරයි.

 

බ්‍රෙක්සනොලෝන් යෙදුම

වැඩිහිටි කාන්තාවන් තුළ පශ්චාත් ප්‍රසව අවපාතයට (පීපීඩී) ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා එක්සත් ජනපද එෆ්ඩීඒ විසින් අනුමත කරන ලද පළමු drug ෂධය බ්‍රෙක්සනොලෝන් ය. පීපීඩී, වෙනත් විවිධ ආකාරයේ මානසික අවපීඩනයන් මෙන්, දුක, වැදගැම්මකට නැති බව හෝ වරදකාරිත්වය, සංජානන දුර්වලතා සහ / හෝ සියදිවි නසාගැනීම් වැනි හැඟීම් වලින් සංලක්ෂිත බැවින් එය ජීවිතයට තර්ජනයක් වන තත්වයක් ලෙස සැලකේ. පීපීඩී මගින් මාතෘ-ළදරු බන්ධනය හා පසුව ළදරු සංවර්ධනය කෙරෙහි සැබෑ negative ණාත්මක බලපෑම් ඇති කළ හැකි බව අධ්‍යයනවලින් සොයාගෙන ඇත. වැඩිහිටි ගැහැණු සතුන් තුළ පීපීඩී සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා බ්‍රෙක්සැනොලෝන් සංවර්ධනය හා ලබා ගත හැකි වීම පසුව නව හා පොරොන්දු වූ ප්‍රතිකාරයක් ලබා දෙයි. විශේෂයෙන්, පීපීඩී වලට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී බ්‍රෙක්සැනොලෝන් භාවිතය පොරොන්දුවෙන් වට වී ඇති අතර, එය පශ්චාත් ප්‍රසව කාන්තාවන් තුළ පීපීඩී වලට ගොදුරු විය හැකි අන්තරාසර්ග බ්‍රෙක්සැනොලෝන් (ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන්) හි ඇති විය හැකි අඩුපාඩු සඳහා කෘතිම අතිරේකයක් ලෙස ක්‍රියා කරන අතර බොහෝ විට බහුලව භාවිතා වන අවපීඩන විරෝධී ations ෂධ මඟින් ක්‍රියාමාර්ග ගත හැකිය. සෙරොටොනින්, නොරපිනෙප්‍රින් සහ / හෝ මොනොඇමයින් ඔක්සයිඩ් වැනි ද්‍රව්‍යවල පැවැත්ම හා ක්‍රියාකාරිත්වය මොඩියුලේට් කරන්න, නමුත් ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් වැනි අන්තරාසර්ග ස්නායු ක්‍රියාකාරී ස්ටෙරොයිඩ් මට්ටම්වල ස්වාභාවික උච්චාවචනයන් වැනි පීපීඩී සමඟ කෙලින්ම සම්බන්ධ වන ක්‍රියාකාරකම් වලට මැදිහත් නොවන්න. අවසාන වශයෙන්, බ්‍රෙක්සැනොලෝන් සුපිරි පරාවර්තක තත්වයේ අපස්මාරයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා එහි හැකියාවන් විමර්ශනය කිරීම සඳහා සායනික පරීක්ෂාවන්ට භාජනය විය හැකි වුවද, තෙවන පෙළ නියෝජිතයින්ගේ කිරි වැරීමේ සාර්ථකත්වය හා විභව විභේදනය සංසන්දනය කරන ප්‍රාථමික අන්ත ලක්ෂ්‍යයන් සපුරාලීමට එවැනි සමහර අධ්‍යයන අසමත් වී ඇති බව පෙනේ. සම්මත සත්කාර සඳහා එකතු කළ විට බ්‍රෙක්සැනොලෝන් එදිරිව ප්ලේසෙබෝ සමඟ ජීවිතයට තර්ජනයක් වන එපිලෙප්ටිකස්.

 

Brexanolone අතුරු ආබාධ සහ අනතුරු ඇඟවීම

බ්‍රෙක්සැනොලෝන් බොහෝ මාර්ග මගින් පුළුල් ලෙස පරිවෘත්තීය කර ඇති අතර එමඟින් සැලකිය යුතු drug ෂධ- drug ෂධ අන්තර්ක්‍රියා ඇති වීමට ඉඩක් නැත. CYP2C9 යනු සයිටොක්‍රොම් P450 එන්සයිමය වන අතර එය බ්‍රෙක්සැනොලෝන් විසින් වෛරස් අධ්‍යයනයන්හිදී නිෂේධනය කර ඇති බව පෙන්නුම් කර ඇත. CYP2C9 උපස්ථරයක් වන ෆීනයිටොයින් සමඟ බ්‍රෙක්සැනොලෝන් සම්බන්ධීකරණය කළ විට සායනික අන්තර්ක්‍රියා අධ්‍යයනයකින් pharma ෂධවේදයෙහි කිසිදු වෙනස්කමක් පෙන්වීමට නොහැකි විය. ප්ලේසෙබෝ සමඟ සසඳන විට විෂයානුබද්ධ වාර්තා වල කිසිදු වෙනසක් නොමැති බව පෙන්නුම් කරන පරිදි, අපයෝජන විභවය ද අඩු බව පෙන්නුම් කර ඇත. Pharma ෂධවේදය කෙරෙහි රක්තපාත හා වකුගඩු ආබාධයේ බලපෑම අනුව, මධ්‍යස්ථ හා දරුණු අක්මා රෝග ඇති රෝගීන් තුළ ඉවසා දරාගැනීමේ කිසිදු වෙනසක් සිදු නොවූ අතර දරුණු වකුගඩු රෝග සඳහා මාත්‍රා ගැලපීම් අවශ්‍ය නොවීය. කෙසේ වෙතත්, SBECD ද්‍රාව්‍යකරණ කාරකය දරුණු වකුගඩු ආබාධ සහිත රෝගීන් තුළ එකතු විය හැකි අතර, එබැවින් අවසාන අවධියේ වකුගඩු රෝගයෙන් පෙළෙන රෝගීන්ට බ්‍රෙක්සැනොලෝන් ලබා නොදිය යුතුය.

 

විමර්ශන

[1] මෙල්ට්සර්-බ්‍රොඩි එස්, කොල්කොව්න් එච්, රයිසන්බර්ග් ආර්, සහ වෙනත් අය: පශ්චාත්-පාර්ටම් අවපාතයේ බ්‍රෙක්සනොලෝන් එන්නත් කිරීම: බහු කේන්ද්‍ර දෙකක්, ද්වි-අන්ධ, අහඹු ලෙස, ප්ලේසෙබෝ පාලනය කළ, තුන්වන අදියර අත්හදා බැලීම්. ලැන්සෙට් 3; 2018: 392-1058 ක්‍රොස්රෙෆ්, ගූගල් විශාරද.

[2] ලූක් ඩී.ආර්., ටොමාස්වෙව්ස්කි කේ, ඩැම්ල් බී, සහ වෙනත් අය: සල්ෆොබියුටිලයිතර්-බීටා-සයික්ලොඩෙක්ස්ට්‍රින් (එස්බීසීඩී) හි මූලික හා සායනික c ෂධවේදය සමාලෝචනය. ජේ ෆාම් ස්කී 2010; 99: 3291–3301 ක්‍රොස්රෙෆ්, ගූගල් විශාරද.

[3] බ්‍රෙක්සැනොලෝන් එන්නත් කිරීම, අභ්‍යන්තර භාවිතය සඳහා: අනුග්‍රාහක සංක්ෂිප්ත ලේඛනය. කේම්බ්‍රිජ්, ස්කන්ධ, අග්ගිස් චිකිත්සාව, මනෝ භෞතීය ug ෂධ උපදේශන කමිටුව සහ Safety ෂධ සුරක්‍ෂිතතාව සහ Safety ෂධ සුරක්‍ෂිතතාව සහ අවදානම් කළමනාකරණ රැස්වීම, නොවැම්බර් 2, 2018. ගූගල් විශාරද.

[4] ලුයිසි එස්, පෙට්‍රග්ලියා එෆ්, බෙනෙඩෙටෝ සී, නැපි ආර්ඊ, බර්නාඩි එෆ්, ෆඩාල්ටි එම්, රයිස් එෆ්එම්, ලුයිසි එම්, ජෙනසානි ඒආර්. ගර්භනී කාන්තාවන් තුළ සෙරුම් ඇලෝප්‍රෙග්නනොලෝන් මට්ටම: ගර්භණී සමයේදී, දරු ප්‍රසූතියේදී සහ අධි රුධිර පීඩනය සහිත රෝගීන් තුළ සිදුවන වෙනස්කම්. ජේ ක්ලින් එන්ඩොක්‍රිනෝල් මෙටාබ්. 2000 ජුලි; 85 (7): 2429-33. [PubMed].

[5] පෝල් එස්එම්, පර්ඩි ආර්එච්. ස්නායු ක්‍රියාකාරී ස්ටෙරොයිඩ්. FASEB J. 1992 Mar; 6 (6): 2311-22. [පබ්මෙඩ්].

[6] ෆැරන්ට් එම්, නුසර් ඉසෙඩ්. නිෂේධනීය තේමාවක් මත විචලනයන්: GABA (A) ප්‍රතිග්‍රාහකවල අදියර සහ ටොනික් සක්‍රීය කිරීම. Nat Rev Neurosci. 2005 මාර්තු; 6 (3): 215-29. [පබ්මෙඩ්].

[7] ජොහැන්සන් බීඑම්, ලාර්සන් ජේටී, ලෝර්සන් ටීඑම්, බර්ජින්ක් වී, මෙල්ට්සර්-බ්‍රොඩි එස්, මන්ක්-ඔල්සන් ටී. පශ්චාත් ප්‍රසව මානසික ආබාධ සහිත කාන්තාවන් තුළ සියලු හේතු මරණ අනුපාතය. ඇම් ජේ මනෝ චිකිත්සාව. 2016 ජුනි 01; 173 (6): 635-42. [PMC නිදහස් ලිපිය] [PubMed].

[8] නූර්ලන්ඩර් වයි, බර්ජින්ක් වී, වැන් ඩෙන් බර්ග් එම්පී. රෝහල්ගතව සිටින විට සහ පශ්චාත් ප්‍රසව මානසික අවපීඩනය හා මනෝ ව්‍යාධිය තුළ මුදා හරින අවස්ථාවේ මවු-දරු අන්තර්ක්‍රියා අවබෝධ කර ගැනීම සහ නිරීක්ෂණය කිරීම. ආරුක්කු කාන්තා මානසික සෞඛ්‍යය. 2008; 11 (1): 49-56. [පබ්මෙඩ්].