ඇ.එ.ජ. ගෘහස්ථ සැපයුම, කැනඩාව දේශීය සැපයුම, යුරෝපීය ගෘහස්ථ සැපයුම

සෙරිටිනිබ් (LDK378)

ණය ශ්රේණිය: වර්ගය:

ඇනප්ලාස්ටික් ලිම්ෆෝමා කයිනාස් (ALK) සඳහා ධනාත්මක වන සහ පිළිකා වර්ධනය වන හෝ ක්‍රෝටිනිබ් (ක්‍රිසෝටිනිබ්) ඉවසා සිටිය නොහැකි මෙටාස්ටැටික් කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා සෙරිටිනිබ් භාවිතා කරයි.

නිෂ්පාදනය විස්තරය

මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය සෙරිටිනිබ් (LDK378)
CAS අංකය 1032900-25-6
අණුක සමීකරණ C28H36CIN5O3S
ෆෝර්මලාවල බර 558.135
සින්ඩිනම් එල්ඩීකේ -378;

එන්වීපී-එල්ඩීකේ 378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

පෙනුම සුදු පැහැති සුදු කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම කාමර උෂ්ණත්වයේ දී සහ අධික තාපයෙන් හා තෙතමනයෙන් away ත්ව එය ගබඩා කරන්න.

 

සෙරිටිනිබ් (LDK378)විස්තර

සිරිටිනිබ් භාවිතා කරනුයේ ඇනප්ලාස්ටික් ලිම්ෆෝමා ටියුමර්-පොසිටිව් (ALK +) මෙටාස්ටැටික් කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) නරක අතට හැරී ඇති හෝ ක්‍රිසෝටිනිබ් සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීමෙන් පසු ක්‍රිසෝටිනිබ් වලට නොඉවසන රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ය.

ඔන්කෝජනික් ධාවකයක් ලෙස ඇනප්ලාස්ටික් ලිම්ෆෝමා කයිනාස් (ALK) සම්බන්ධ වන වර්ණදේහ ප්‍රතිසංවිධානයන් කුඩා සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා සඳහා වන ප්‍රතිකාර තරයේ වෙනස් කර ඇත. පසුගිය දශකය තුළ, ඉලක්කගත drugs ෂධ ALK නැවත සකස් කරන ලද කුඩා සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා සඳහා කාර්යක්ෂම පුද්ගලීකරණය කළ උපාය මාර්ගයක් ලෙස මතු වී තිබේ. මනාව සැලසුම් කරන ලද I / II අත්හදා බැලීම් මත පදනම්ව, ක්‍රිසෝටිනිබ් සහ වඩාත් මෑතකදී සෙරිටිනිබ් (LDK378) වැනි ප්‍රබල ALK නිෂේධකයන්ගේ වේගවත් අනුමැතිය සායනික පිළිකා පර්යේෂණයේ සුවිශේෂී සාර්ථකත්වයක් ලබා ඇති අතර අලංකාර මගින් සංලක්ෂිත ඔන්කොජනික් ඉලක්කගත ප්‍රතිකාරයේ නව යුගයකට දායක වේ. සායනික අත්හදා බැලීමේ සැලසුම. ALK- නැවත සකස් කරන ලද කුඩා සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා සඳහා ක්‍රිසොටිනිබ් සඳහා ප්‍රබල විකල්පයක් වන සෙරිටිනිබ් ද ඉදිරිපත් කෙරේ.

 

සෙරිටිනිබ් (LDK378)ක්රියාවලියේ යාන්ත්රණය

ඇනප්ලාස්ටික් ලිම්ෆෝමා කයිනාස් (ALK) සඳහා ධනාත්මක වන සහ පිළිකා වර්ධනය වන හෝ ක්‍රෝටිනිබ් (ක්‍රිසෝටිනිබ්) ඉවසා සිටිය නොහැකි මෙටාස්ටැටික් කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා සෙරිටිනිබ් භාවිතා කරයි.

සෙරිටිනිබ් යනු ඇනප්ලාස්ටික් ලිම්ෆෝමා කයිනාස් (ALK) හි තෝරාගත් හා ප්‍රබල නිෂේධනයකි. සාමාන්‍ය කායික විද්‍යාවේදී, ස්නායු පද්ධතියේ පටක වර්ධනය හා ක්‍රියාකාරිත්වයේ ප්‍රධාන පියවරක් ලෙස ALK ක්‍රියා කරයි. කෙසේ වෙතත්, වර්ණදේහ සම්ප්‍රේෂණය හා විලයනය එන්එස්සීඑල්සී හි ප්‍රගතියට ඇඟවුම් කර ඇති ALK හි ඔන්කෝජනික් ආකාරයක් ඇති කරයි. සෙරිටිනිබ් මෙම විකෘති එන්සයිම නිෂේධනය කිරීමට සහ සෛල ප්‍රගුණනය නැවැත්වීමට ක්‍රියා කරයි, අවසානයේ පිළිකා ප්‍රගතිය නතර කරයි. සෙරිටිනිබ් ඉලක්කගත පිළිකා ප්‍රතිකාරයක් ලෙස සලකන හෙයින්, සෙරිටිනිබ් සඳහා අපේක්ෂකයින් කවුරුන්ද යන්න තීරණය කිරීම සඳහා FDA විසින් අනුමත කරන ලද පරීක්ෂණයක් අවශ්‍ය වේ. රොචේ විසින් වැඩි දියුණු කරන ලද මෙම පරීක්ෂණය VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay වන අතර එය සර්ටිනිබ් ප්‍රතිකාරයෙන් ප්‍රතිලාභ ලබන ALK- ධනාත්මක NSCLC රෝගීන් හඳුනා ගැනීමට භාවිතා කරයි.

 

සෙරිටිනිබ් (LDK378)අයදුම්පත

සෙරිටිනිබ් යනු ඇනප්ලාස්ටික් ලිම්ෆෝමා කයිනාස් (ALK) - ධනාත්මක නිෂේධනයක් වන අතර එය මූලික වශයෙන් මෙටාස්ටැටික් එන්එස්සීඑල්සී සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා යොදා ගැනේ. පාරදෘශ්‍ය එන්එස්සීඑල්සී සඳහා මූලික විකල්පයක් ලෙස සේවය කරන්න.

 

සෙරිටිනිබ් (LDK378)අතුරු ආබාධ සහ අවවාදයයි

බරපතල අහිතකර බලපෑම් අතරට ආමාශ ආන්ත්රයික විෂ වීම, හෙපටොටොක්සිසිටි, අතරමැදි පෙනහළු රෝග, දීර් Q කාලීන QT සින්ඩ්රෝමය, හයිපර්ග්ලයිසිමියාව, බ්රැඩිකාර්ඩියා සහ අග්න්‍යාශය වැනි රෝග ඇතුළත් වේ.

පාචනය, ඔක්කාරය, ඉහළ අක්මා එන්සයිම, වමනය, උදර වේදනාව, තෙහෙට්ටුව, ආහාර රුචිය අඩු වීම සහ මල බද්ධය බහුලව වාර්තා වූ අතුරු ආබාධ වේ. ඉහළ අක්මා එන්සයිම අවදානම නිසා, පළමු සති 9 සඳහා අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්ව පරීක්ෂණ සෑම සති දෙකකට වරක් සිදු කළ යුතුය.

අවසාන වශයෙන්, සෙරිටිනිබ් යනු CYP3A4 එන්සයිමයේ උපස්ථරයක් සහ ප්‍රබල නිෂේධනයක් වන බැවින් සෙරිටිනිබ් සමඟ අන්තර්ක්‍රියා කළ හැකි ations ෂධ ප්‍රවේශමෙන් නිරීක්ෂණය කළ යුතුය.

 

ඔබට ඇත්නම් වහාම ඔබේ වෛද්‍යවරයා අමතන්න:

▪ දරුණු පාචනය;

හිසරදය, ව්‍යාකූලත්වය, මානසික තත්ත්වය වෙනස් වීම, පෙනීම නැතිවීම, අල්ලා ගැනීම (කැළඹීම්);

Ur මුත්‍රා කිරීම සුළු හෝ නැත;

▪ අසාමාන්‍ය රුධිර වහනය (නාසයේ ලේ ගැලීම, අධික ඔසප් රුධිර වහනය) හෝ නතර නොවන වෙනත් ලේ ගැලීම්;

Stomach බඩේ ලේ ගැලීමේ සලකුණු - ලේ වැකි හෝ තාර පුටු, රුධිරය කැස්ස හෝ කෝපි පිටි මෙන් පෙනෙන වමනය;

Problems හෘදයාබාධ - පපුවේ වේදනාව, ඔබේ හකු හෝ උරහිසේ වේදනාව, ඉදිමීම, වේගවත් බර වැඩිවීම, හුස්ම හිරවීම දැනීම;

Clot රුධිර කැටියක සලකුණු - හදිසි හිරිවැටීමක් හෝ දුර්වලතාවයක්, පෙනීම හෝ කථනය පිළිබඳ ගැටළු;

▪ අක්මාවේ ගැටළු - අඳුරු මුත්රා, මැටි පාට මළපහ, සෙංගමාලය (සමේ හෝ ඇස්වල කහ පැහැය);

Cal අඩු කැල්සියම් මට්ටම - මාංශ පේශි කැක්කුම හෝ හැකිලීම, හිරිවැටීම හෝ වෙහෙසකර හැඟීම (ඔබේ මුඛය වටා හෝ ඔබේ ඇඟිලි සහ ඇඟිලි වල);

Pressure රුධිර පීඩනය වැඩි කිරීම - දරුණු හිසරදය, පෙනීම බොඳ වීම, ඔබේ බෙල්ලේ හෝ කන්වල ගැසීම, කාංසාව, නාසය.

ඔබට යම් අතුරු ආබාධ තිබේ නම් ඔබේ පිළිකා ප්‍රතිකාර ප්‍රමාද විය හැකිය.

 

විමර්ශන

[1] “වාචික භාවිතය සඳහා සයිකාඩියා (සෙරිටිනිබ්) කැප්සියුල. සම්පූර්ණ නිර්දේශිත තොරතුරු ”(PDF). නොවාර්ටිස් ෆාමසියුටිකල්ස් කෝපරේෂන්. සම්ප්‍රවේශය 14 පෙබරවාරි 2017.

[2] “non ෂධීය ද්‍රව්‍ය සඳහා ජාත්‍යන්තර ලාභ නොලබන නම් (INN). නිර්දේශිත ජාත්‍යන්තර ලාභ නොලබන නම්: ලැයිස්තුව 71 ”(PDF). ලෝක සෞඛ්ය සංවිධානය. 2014. පි. 79. සම්ප්‍රවේශය 14 පෙබරවාරි 2017

[3] “ALK- ධනාත්මක පෙනහළු පිළිකා සඳහා FDA විසින් සෙරිටිනිබ් අනුමත කරයි”. මෙඩ්ස්කේප්. අප්රේල් 29, 2014.

[4] “දත්ත නියම කිරීම” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. සම්ප්‍රවේශය 2019-06-12.

[5] “FDA පෙනහළු පිළිකා සඳහා සෙරිටිනිබ් අනුමැතිය පුළුල් කරයි”. ජාතික පිළිකා ආයතනය. 27 ජූනි 2017.