ඇ.එ.ජ. ගෘහස්ථ සැපයුම, කැනඩාව දේශීය සැපයුම, යුරෝපීය ගෘහස්ථ සැපයුම

අර්ලොටිනිබ්

ණය ශ්රේණිය: වර්ගය:

ටර්සෙවා යන වෙළඳ නාමය යටතේ විකුණනු ලබන අර්ලොටිනිබ් යනු කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සහ අග්න්‍යාශ පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ation ෂධයකි. විශේෂයෙන් එය එන්එස්සීඑල්සී සඳහා එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකයේ (ඊජීඑෆ්ආර්) විකෘති සහිතව භාවිතා කරයි - එක්සෝන් 19 මකාදැමීම (ඩෙල් 19) හෝ එක්සෝන් 21 (එල් 858 ආර්) ආදේශක විකෘතියක් - එය ශරීරයේ අනෙකුත් කොටස් වලට ව්‍යාප්ත වී ඇත.

නිෂ්පාදනය විස්තරය

මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය අර්ලොටිනිබ්
CAS අංකය 183321-74-6
අණුක සමීකරණ සීඑන්එන්එම්එක්ස්එම්එක්ස්එක්ස්එම්එන්එන්එන්එක්ස්ඕඑන්එන්එක්ස්
ෆෝර්මලාවල බර 393.443
සින්ඩිනම් සීපී -358774;

OSI774;

අර්ලොටිනිබ් නිදහස් පදනම;

183321-74-6.

පෙනුම සුදු වර්ණයෙන් සුදු ස්ඵටිකමය කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම වියළි, ​​අඳුරු සහ 0 - 4 සී කෙටි කාලීන (දින සිට සති දක්වා) හෝ -20 සී දිගු කාලීනව (මාස සිට අවුරුදු දක්වා).

 

Erlotinib විස්තරය

ටර්සෙවා යන වෙළඳ නාමය යටතේ විකුණනු ලබන අර්ලොටිනිබ් යනු කුඩා නොවන සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා (එන්එස්සීඑල්සී) සහ අග්න්‍යාශ පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ation ෂධයකි. විශේෂයෙන් එය එන්එස්සීඑල්සී සඳහා එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකයේ (ඊජීඑෆ්ආර්) විකෘති සහිතව භාවිතා කරයි - එක්සෝන් 19 මකාදැමීම (ඩෙල් 19) හෝ එක්සෝන් 21 (එල් 858 ආර්) ආදේශක විකෘතියක් - එය ශරීරයේ අනෙකුත් කොටස් වලට ව්‍යාප්ත වී ඇත. එය කටින් ගනු ලැබේ.

අර්ලොටිනිබ් යනු ඇන්ටිනෝප්ලාස්ටික් ගුණ ඇති ක්විනසොලින් ව්‍යුත්පන්නයකි. ඇඩෙනොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් සමඟ තරඟ කරමින්, එර්ලොටිනිබ් ප්‍රතිලෝමව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (ඊජීඑෆ්ආර්) ටයිරොසින් කයිනස්හි අන්තර් සෛලීය උත්ප්‍රේරක වසමට බන්ධනය වන අතර එමඟින් ඊජීඑෆ්ආර් පොස්පරීකරණය ප්‍රතිවර්ත ලෙස වළක්වන අතර සං signal ා සම්ප්‍රේෂණ සිදුවීම් සහ ඊජීඑෆ්ආර් සක්‍රීය කිරීම හා සම්බන්ධ ටියුමරයිජනික් බලපෑම් අවහිර කරයි.

එර්ලොටිනිබ් එක්සත් ජනපදයේ වෛද්‍ය භාවිතය සඳහා 2004 දී අනුමත කරන ලදී. එය ලෝක සෞඛ්‍ය සංවිධානයේ අත්‍යවශ්‍ය of ෂධ ලැයිස්තුවේ ඇත, එය සෞඛ්‍ය පද්ධතියකට අවශ්‍ය ආරක්ෂිත හා effective ලදායී medicines ෂධ ලැයිස්තුගත කරයි.

 

එර්ලොටිනිබ් ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය

එර්ලොටිනිබ් යනු එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක නිෂේධනයකි (ඊජීඑෆ්ආර් නිෂේධකය). මෙම drug ෂධය මෙම වර්ගයේ පළමු drug ෂධය වූ ඉරේසා (ජෙෆිටිනිබ්) අනුගමනය කරයි.

එර්ලොටිනිබ් විශේෂයෙන් ඉලක්ක කරන්නේ එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (ඊජීඑෆ්ආර්) ටයිරොසින් කයිනස් වන අතර එය විවිධාකාරයේ පිළිකා වල අධික ලෙස ප්‍රකාශ වන අතර ඉඳහිට විකෘති වේ. එය ප්‍රතිවර්ත කළ හැකි ආකාරයකින් ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ඇඩෙනොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් (ඒටීපී) බන්ධන අඩවියට බන්ධනය වේ. සං signal ාව සම්ප්‍රේෂණය කිරීම සඳහා, සමජාතීයතාවයක් සෑදීම සඳහා ඊජීඑෆ්ආර් අණු දෙකක් එකට එකතු විය යුතුය.

ඉන්පසු මේවා ටයිරොසීන් අපද්‍රව්‍ය මත එකිනෙකට සම්ප්‍රේෂණය කිරීමට ATP අණුව භාවිතා කරයි, එය පොස්ෆෝටිරොසීන් අපද්‍රව්‍ය ජනනය කරයි, න්‍යෂ්ටියට සං signal ා කඳුරැල්ල සම්ප්‍රේෂණය කරන හෝ වෙනත් සෛලීය ජෛව රසායනික ක්‍රියාවලීන් සක්‍රීය කරන ප්‍රෝටීන් සංකීර්ණ එක්රැස් කිරීම සඳහා පොස්ෆොටිරොසීන් බන්ධන ප්‍රෝටීන EGFR වෙත බඳවා ගනී. එර්ලොටිනිබ් ඊජීඑෆ්ආර් සමඟ බන්ධනය වන විට, ඊජීඑෆ්ආර් හි පොස්ෆොටිරොසීන් අපද්‍රව්‍ය සෑදිය නොහැකි අතර සං c ා කඳුරැල්ල ආරම්භ නොවේ.

එර්ලොටිනිබ් යනු ටයිරොසින් කයිනාස් ප්‍රතිග්‍රාහක නිෂේධනයක් වන අතර එය දියුණු හෝ පාරදෘශ්‍ය අග්න්‍යාශයේ හෝ කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා සඳහා භාවිතා කරයි. එර්ලොටිනිබ් චිකිත්සාව චිකිත්සාව අතරතුර සෙරුම් ඇමයිනෝ ට්‍රාන්ස්ෆරස් මට්ටම්වල අස්ථිර උන්නතාංශ හා සායනිකව පෙනෙන උග්‍ර අක්මා තුවාල ඇති අවස්ථා සමඟ සම්බන්ධ වේ.

 

Erlotinib යෙදුම 

අර්ලොටිනිබ් යනු ආපසු හැරවිය හැකි පළමු පරම්පරාවේ ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධනයකි (ජෙෆිටිනිබ් සමඟ) මූලික වශයෙන් එර්බී ප්‍රතිග්‍රාහක පවුලේ සාමාජිකයෙකු වන එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහකය (ඊජීඑෆ්ආර්) මත ක්‍රියා කරයි. Drug ෂධය වල් වර්ගය සහ විකෘති EGFR සමඟ අන්තර්ක්‍රියා කරයි. ErbB පවුලට සමජාතීය හෝ හීටරෝඩයිමර් සෑදිය හැකිය, ඒවා බොහෝ විට මිනිසුන් තුළ අධ්‍යයනය කරන ලද පිළිකා වර්ග බොහොමයක පහළ ප්‍රති effects ල සහ ව්‍යාධිජනක ක්‍රියාවලියට සම්බන්ධ වේ. ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනාස් නිෂේධක (TKI) සෛල සං sign ා මාර්ගයේ ඒවායේ උපස්ථරයේ පොස්පරීකරණය වළක්වයි. EGFR සාමාන්‍යයෙන් බොහෝ සෛලීය ක්‍රියාකාරිත්වයන්හි කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි, ඒවා අතර අවකලනය, ප්‍රගුණනය සහ ඇන්ජියෝජෙනොසිස් ඇතුළත් වේ.

එන්එස්සීඑල්සී හි ඊජීඑෆ්ආර් විකෘතිය සාමාන්‍යයෙන් සක්‍රීය විකෘතියකි. ඊ.ජී.එෆ්.ආර්. ඊජීඑෆ්ආර් හි ද්විතියික විකෘති බහුලව සිදුවන අතර මෙම ලිපිය පහත විස්තර කරයි.

 

Erlotinib අතුරු ආබාධ සහ අනතුරු ඇඟවීම

Erlotinib ගන්නා රෝගීන් සඳහා පහත සඳහන් අතුරු ආබාධ බහුලව දක්නට ලැබේ:

Ash රාෂ්

පාචනය

දුර්වල ආහාර රුචිය

තෙහෙට්ටුව

Breath හුස්ම හිරවීම

Ough කැස්ස

Ause ඔක්කාරය හා වමනය

 

මෙම අතුරු ආබාධ එර්ලොටිනිබ් ලබා ගන්නා රෝගීන්ගේ අඩු අතුරු ආබාධ වේ:

Ection ආසාදනය

Outh මුඛ තුවාල

කැසීම

වියළි සම

අක්ෂි කෝපවීම

උදර වේදනාව

 

සියලුම අතුරු ආබාධ ඉහත ලැයිස්තුගත කර නොමැත. සමහර දුර්ලභ (රෝගීන්ගෙන් 10% ට වඩා අඩු සංඛ්‍යාවක්) මෙහි ලැයිස්තුගත කර නොමැත. කෙසේ වෙතත්, ඔබ අසාමාන්‍ය රෝග ලක්ෂණ අත්විඳින්නේ නම් ඔබ සැමවිටම ඔබේ සෞඛ්‍ය සේවා සපයන්නාට දැනුම් දිය යුතුය.

 

විමර්ශන

[1] ගාවෝ ජේ.ඩබ්ලිව්, ෂාන් පී, කියු එක්ස්වයි, ජින් ජේ, එල්වී ටීඑෆ්, ගීතය වයි. කලින් ප්‍රතිකාර කළ දියුණු කුඩා-සෛල නොවන පෙනහළු පිළිකා සඳහා එර්ලොටිනිබ්ට එදිරිව එර්ලොටිනිබ් පදනම් කරගත් ද්විත්ව ඉලක්කගත ප්‍රතිකාර: අහඹු ලෙස පාලනය කළ 24 අත්හදා බැලීම්. ඔන්කෝටාර්ගට්. 2017 මැයි 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 සැප්තැම්බර් 22. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] ලී සී. , යැං ජේ.සී. ඊජීඑෆ්ආර් විකෘතිය-ධනාත්මක පෙනහළු පිළිකා සඳහා ජෙෆිටිනිබ් හෝ එර්ලොටිනිබ් එදිරිව රසායනික චිකිත්සාව: සමස්ත රෝගියාගේ දත්ත මෙටා විශ්ලේෂණය. ජේ නැට්ල් පිළිකා ආයතනය. 2017 ජුනි 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 28376144.

[3] යැං ඉසෙඩ්, හැක්ෂෝ ඒ, ෆෙන්ග් කියු, ෆු එක්ස්, ෂැං වයි, මාඕ සී, ටැන්ග් ජේ. Int J පිළිකා. 2017 ජුනි 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. සමාලෝචනය. PubMed PMID: 28295308.

[4] “ගර්භණී සමයේදී අර්ලොටිනිබ් (ටර්සෙවා) භාවිතය”. Ugs ෂධ.කොම්. 1 නොවැම්බර් 2019. සම්ප්‍රවේශය 23 දෙසැම්බර් 2019.

[5] “වෘත්තිකයන් සඳහා අර්ලොටිනිබ් මොනොග්‍රැෆ්”. Ugs ෂධ.කොම්. සම්ප්‍රවේශය 12 නොවැම්බර් 2019.

[6] “ටාර්සෙවා-එර්ලොටිනිබ් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් ටැබ්ලටය”. ඩේලිමෙඩ්. 12 දෙසැම්බර් 2018. සම්ප්‍රවේශය 23 දෙසැම්බර් 2019.

[7] “Appro ෂධ අනුමත කිරීමේ පැකේජය: ටාර්සෙවා (අර්ලොටිනිබ්) එන්ඩීඒ # 021743”. එක්සත් ජනපද ආහාර හා Administration ෂධ පරිපාලනය (FDA). 28 මාර්තු 2005. සම්ප්‍රවේශය 23 දෙසැම්බර් 2019.

[8] රේමන්ඩ් ඊ, ෆයිවර් එස්, ආමන්ඩ් ජේපී (2000). “ප්‍රතිවෛරස් ප්‍රතිකාර සඳහා ඉලක්කයක් ලෙස එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසින් කයිනස්”. ඖෂධ. 60 සැපය 1: 15–23, සාකච්ඡාව 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.