මූලික ලක්ෂණ

නිෂ්පාදන නාමය	TAK-438
CAS අංකය	1260141-27-2
අණුක සමීකරණ	ඩබ්ලිව්එම්
ෆෝර්මලාවල බර	461.46
සින්ඩිනම්	වෝනොප්‍රසාන් ෆුමරේට්; TAK-438; 1260141-27-2; වෝනොප්‍රසාන් ෆුමරේට්; TAK438.
පෙනුම	සුදු පැහැති සුදු කුඩු
ගබඩා කිරීම සහ හැසිරවීම	වියළි, ​​අඳුරු සහ 0 - 4 සී කෙටි කාලීන (දින සිට සති දක්වා) හෝ -20 සී දිගු කාලීනව (මාස සිට අවුරුදු දක්වා).

 

TAK-438 විස්තරය

TAK438, වොනොප්‍රසාන් ෆුමරේට් ලෙසද හැඳින්වේ, පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නන් (P-CABs) නමින් හඳුන්වන නව ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණයක් සහිත අම්ල ආශ්‍රිත රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා වන නව medicine ෂධයකි. එය පොටෑසියම් අයන H +, K + -ATPase ( ආමාශයික පරියේටල් සෛලවල ආමාශයික අම්ල ස්‍රාවයේ අවසාන පියවරේදී ආමාශයික අම්ල ස්‍රාවය පාලනය කරයි. එය ශක්තිමත් සහ තිරසාර අම්ල ස්‍රාවය කිරීමේ නිෂේධනීය බලපෑමක් සපයයි.

සංස්කෘතික ආමාශයික ග්‍රන්ථි වලදී, TAK-438 ප්‍රතිකාරයේ ප්‍රති longer ලයක් ලෙස දිගු හා ශක්තිමත් අම්ල සෑදීම නිෂේධනය විය. අම්ල ස්‍රාවය සඳහා TAK-438 හි නිෂේධනීය බලපෑම ආමාශයික පරියේටල් සෛල කායික විද්‍යාව සමඟ සම්බන්ධ වී ඇති බව පෙනේ.

 

TAK-438 ක්රියාවලියේ යාන්ත්රණය

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) යනු පයිෙරෝල් ව්‍යුත්පන්න සහ පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නෙකු (P-CAB) වන අතර එය ආමාශයික H (+), K (+) - පොටෑසියම් බන්ධන අඩවිය තරඟකාරී ලෙස අවහිර කරයි - ක්‍රියාවලියේ ප්‍රධාන එන්සයිමය වන ATPase ආමාශයික අම්ල ස්‍රාවය. මෙම සංයෝගය අම්ල පරිසරය තුළ රැස් විය හැකි අතර 9.06 ක්ෂාරීය pKa නිසා දිගු කාලීන නිෂේධනයක් ලබා දිය යුතුය.

සංස්කෘතික ආමාශයික ග්‍රන්ථි වලදී, TAK-438 ප්‍රතිකාරයේ ප්‍රති acid ලයක් ලෙස දිගු හා ශක්තිමත් අම්ල සෑදීම වළක්වන ලදි. අම්ල ස්‍රාවය සඳහා TAK-438 හි නිෂේධනීය බලපෑම ආමාශයික පරියේටල් සෛල කායික විද්‍යාව සමඟ සම්බන්ධ වී ඇති බව පෙනේ.

 

TAK-438 අයදුම්පත

TAK-438 (Vonoprazan fumarate හෝ Vonoprazan) යනු පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නන් (P-CABs) නමින් හඳුන්වන නව ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණයක් සහිත අම්ල ආශ්‍රිත රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා වන නව medicine ෂධයකි. එය පොටෑසියම් අයන H +, K + -ATPase සමඟ බන්ධනය කිරීම තරඟකාරී ලෙස වළක්වයි. (ප්‍රෝටෝන පොම්පය ලෙසද හැඳින්වේ) ආමාශයික පැරීටල් සෛලවල ආමාශයික අම්ල ස්‍රාවයේ අවසාන පියවරේදී. ආමාශයික තුවාලයක්, duodenal තුවාලයක්, ප්‍රත්‍යාවර්ත esophagitis සහ හෙලිකොබැක්ටර් පයිලෝරි ගැස්ට්‍රයිටිස් රෝගයට ගොදුරු වූ හෙලිකොබැක්ටර් පයිලෝරි තුරන් කිරීම වැනි ඇසිඩ් ආශ්‍රිත රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා මෙම drug ෂධය ජපානයේදී අනුමත කර ඇත.

 

TAK-438 අතුරු ආබාධ සහ අනතුරු ඇඟවීම

ඇතුළත් වන පොදු අතුරු ආබාධ:

පාචනය,

Ause ඔක්කාරය හා වමනය,

මලබද්ධය,

උදර වේදනාව,

▪ සමේ කැසීම,

▪ අජීර්ණ.

 

මේවා TAK438 හි ඇති විය හැකි අතුරු ආබාධ නොවේ. වැඩි විස්තර සඳහා ඔබේ වෛද්‍යවරයාගෙන් හෝ pharmacist ෂධවේදියෙකුගෙන් විමසන්න. අතුරු ආබාධ පිළිබඳ වෛද්‍ය උපදෙස් සඳහා ඔබේ වෛද්‍යවරයා අමතන්න. ඔබට අතුරු ආබාධ 1-800-FDA-1088 හි FDA වෙත වාර්තා කළ හැකිය.

 

විමර්ශන

. 1- [1- (5-ෆ්ලෝරෝෆෙනයිල්) -2- (පිරිඩින් -1-යල්සල්ෆොනයිල්) -3 එච්-පයිරෝල් -1-වයිල් -එන්-මෙතිල්මෙතනමින් ඊ ෆුමරේට් (TAK-3) පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ලයක් ලෙස අවහිර කරන්නා (P-CAB). ජේ මෙඩ් කෙම්. 438 මැයි 2012; 10 (55): 9-4446. doi: 56 / jm10.1021t. එපබ් 300318 අප්‍රේල් 2012. පබ්මෙඩ් පීඑම්අයිඩී: 30.

[2] කොන්ඩෝ එම්, කවමොටෝ එම්, හසුඕකා ඒ, කජිනෝ එම්, ඉනාටෝමි එන්, තාරුයි එන්. ජේ ජෛව තිරය. 2012 පෙබරවාරි; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. එපබ් 2011 සැප්තැම්බර් 22. පබ්මෙඩ් පීඑම්අයිඩී: 21940711.

[3] ෂින් ජේඑම්, ඉනාටෝමි එන්, මන්සන් කේ, ස්ට්‍රුගට්ස්කි ඩී, ටොක්තේවා ඊ, වජින් ඕ, සැක්ස් ජී. ආමාශයික එච්, කේ-ඒටීපේස් හි 1- පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නෙකුගේ ලක්ෂණ 5- [2- (1- fluorophenyl) -3- (pyridin-1-ylsulfonyl) -3H-pyrrol-438-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-2011). ජේ ෆාමකොල් එක්ස්පර්. 339 නොවැ; 2 (412): 20-10.1124. doi: 111.185314 / jpet.2011. එපබ් 9 අගෝස්තු 21828261. පබ්මෙඩ් පීඑම්අයිඩී: 3199995; PubMed Central PMCID: PMCXNUMX.

[4] හෝරි වයි, මට්සුකාවා ජේ, ටකූචි ටී, නිෂීඩා එච්, කජිනෝ එම්, ඉනාටෝමි එන්. පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නෙකු වන TAK-438 හි විෂබීජ නාශක බලපෑම සංසන්දනය කරමින් සතුන් තුළ ලැන්සොප්‍රසෝල් ඇත. ජේ ෆාමකොල් එක්ස්පර්. 2011 ජුනි; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. එපබ් 2011 මාර්තු 16. පබ්මෙඩ් පීඑම්අයිඩී: 21411494.

[5] මට්සුකාවා ජේ, හෝරි වයි, නිෂීඩා එච්, කජිනෝ එම්, ඉනාටෝමි එන්. නව සංස්කෘතික පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නෙකු සහ ප්‍රාථමික සංස්කෘතික හාවා ආමාශයික ග්‍රන්ථිවල ලැන්සොප්‍රසෝල් හි ක්‍රියාකාරී ක්‍රම පිළිබඳ සංසන්දනාත්මක අධ්‍යයනයක්. ජෛව රසායනය ෆාමකොල්. 438 මැයි 2011; 1 (81): 9-1145. doi: 51 / j.bcp.10.1016. Epub 2011.02.009 Mar 2011. PubMed PMID: 1.

[6] හෝරි වයි, ඉමානිෂි ඒ, මට්සුකාවා ජේ, සුකිමි වයි, නිෂීඩා එච්, අරිකාවා වයි, හිරේස් කේ, කජිනෝ එම්, ඉනාටෝමි එන්. 1- [5- (2-ෆ්ලෝරෝෆෙනයිල්) -1- (පිරිඩින් -3-යල්සල්ෆොනයිල්) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), අම්ල ආශ්‍රිත රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා නව හා ප්‍රබල පොටෑසියම්-තරඟකාරී අම්ල අවහිර කරන්නෙකි. ජේ ෆාමකොල් එක්ස්පර්. 2010 ඔක්; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. එපබ් 2010 ජුලි 12. පබ්මෙඩ් පීඑම්අයිඩී: 20624992.

---